I標識環状ペプチドSansalvamide A誘導体の合成と評価I labeled cyclic peptide, Sansalvamide A渡邉 茂樹; 山田 圭一*; 花岡 宏史*; 大島 康宏; 津久井 匠隆*; 高野 智香子*; 山口 藍子*; 奥 浩之*; 飯田 靖彦*; 遠藤 啓吾*; 石岡 典子
Watanabe, Shigeki; Yamada, Keiichi*; Hanaoka, Hirofumi*; Ohshima, Yasuhiro; Tsukui, Narutaka*; Takano, Chikako*; Yamaguchi, Aiko*; Oku, Hiroyuki*; Iida, Yasuhiko*; Endo, Keigo*; Ishioka, Noriko
Sansalvamide A(SA)は、抗腫瘍活性を持つ海洋真菌類由来の天然環状ペプチドである。われわれはSAのPhe側鎖芳香環にハロゲンを導入した誘導体SA-X(cyclo(Phe(p-X)-Leu-MeLeu-Val-Leu), X=Cl, Br, I)を合成し、これらが乳がん細胞MDA-MB-231に対してin vitroで細胞毒性を持つことを見いだした。本研究ではin vivo評価を目的としてI標識Sansalvamide A誘導体[I]SA-Iの合成について検討した。その結果、Boc固相合成法により直鎖ペプチドBoc-Phe(p-SnBu
)-Leu-MeLeu-Val-Leu-OMeを得た後、スズ-ヨウ素交換反応によるI標識,脱保護、及び、液相での環化を行うことで[I]SA-Iを合成できることを見いだした。
no abstracts in English
使用言語 |
: | Japanese |
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開催年月 |
: | 2010/12 |
開催都市 |
: | 京都 |
開催国 |
: | 日本 |
キーワード |
: | no keyword |
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