Sequential polydepsipeptides containing tripeptide sequences and -hydroxy acids as biodegradable carriers

生分解性ポリマーとしてのトリペプチドシーケンスとオキシ酸からなるポリデプシペプチド

吉田 勝; 浅野 雅春; 熊倉 稔; 片貝 良一*; 真下 透*; 湯浅 久子*; 山中 英寿*

Yoshida, Masaru; Asano, Masaharu; Kumakura, Minoru; Katakai, Ryoichi*; Mashimo, Toru*; Yuasa, Hisako*; Yamanaka, Hidetoshi*

L-アラニル-L-アミノアシル--エチルL-グルタミル-L-ヒドロキシル[Ala-AA-Glu(oEf)-HA]のシーケンスをもつ生分解生ポリデプシペプチドを合成し、酵素作用による分解メカニズムを検討した。酵素作用による分解性とそれの分解パターンはシーケンス中のAAおよびHAユニットの側鎖基のサイズに強く依存する。例えば、Ala-Ala-Glu(oEf)-HAシーケンスにおいて、HAユニットとしてL-ロイシン酸の導入はS-字型分解パターンとなり、対照的に放物線型分解パターンはグリコール酸の導入によって出現する。また、酵素作用の違いから、Ala-AA-Glu(oEf)-HAのシーケンスをもつポリデプシペプチドの分解が、プロテアーゼ酵素(ペプチド結合を切断)によりむしろエステラーゼ酵素(エステル結合を切断)によって加水分解を受けやすいことが分かった。

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