Evaluation of new pasty-type implantable devices consisting of poly(-caprolactone/-valerolactone) and estracyt or estramustine

コポリ(-カプロラクトン/-バレロラクトン)とエストラサイトもしくはエストラマスチンからなる埋入型ペースト製剤の性能評価

今坂 一道*; 吉田 勝; 福崎 裕延*; 浅野 雅春; 熊倉 稔*; 真下 透*; 山中 英寿*; 永井 恒司*

not registered; Yoshida, Masaru; not registered; Asano, Masaharu; Kumakura, Minoru*; Mashimo, Toru*; Yamanaka, Hidetoshi*; not registered

-カプロラクトンと-バレロラクトンを用いて、数平均分子量4500を持つ生体内分解性ペースト状ポリマーを合成し、インプラント型薬物放出製剤への応用のためのIn vivo特性と、癌の化学療法へのアプローチを検討した。細いシリンダー状(3mm径)製剤は、圧融着法によって作成した。制癌薬としてエストラサイト(水溶性)、エストラマスチン(脂溶性)を選択し、得られた製剤からの薬物放出性、製剤の分解性、さらに薬理効果の持続を雄性ラットを用いて調べた。その結果、水溶性薬物エストラサイトは、分解と薬物放出の加速、逆に脂溶性薬物エストラマスチンは分解と放出の抑制が認められた。この場合エストラマスチンの放出速度は、ポリマーの分解が律速になる。前立腺の重量変化におよぼす薬理効果の持続は、薬物放出とよく対応した。

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