ポリペプチド-薬物複合体からのテストステロンのin vivo放出

In vivo controlled release of testosterone from polypeptide-containing tablets

吉田 勝; 浅野 雅春; 嘉悦 勲; 大屋 正尚*

not registered; Asano, Masaharu; Kaetsu, Isao; not registered

N-カルボキシ--アミノ酸無水物を重合後、ポリマー溶液にテストステロンを含有させ加圧下でテストステロンを含むポリペプチド複合体を調製した。このようにして作ったポリ(-ベンジル-L-グルタメート)複合体からのin vivoにおけるテストステロンの溶出を検討した結果、時間と累積溶出量の関係を量対数プロットした曲線は溶出開始後2-60日の期間において直線的な増加傾向を示すことが認められた。また、in vivoにおけるポリペプチドの消化性とポリペプチドからのテストステロンの溶出との間の関係は去勢ラットにポリペプチド複合体を埋め込むことによって検討した。30日間埋め込み後、ポリペプチドは約9.5%消化を受け、そのときのテストステロンの累積溶出量は15.2mgに達した。一方、複合体中に包含したテストステロンのin vivoにおける薬理機能(physiological response)は前立腺腹葉の重量変化と血中テストステロン濃度から検討した。

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