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Pharmacological response in male rats with controlled release formulations of luteinizing hormone-releasing hormone agonist

除放性LH-RH agonistによる薬理作用

吉田 勝; 浅野 雅春; 嘉悦 勲; 今井 強一*; 湯浅 久子*; 山中 英寿*; 志田 圭三*; 鈴木 慶二*; 若林 克己*; 山崎 巖*

not registered; Asano, Masaharu; Kaetsu, Isao; not registered; not registered; not registered; not registered; not registered; not registered; not registered

低温放射線注形重合法によって、疎水性diethylene glycol dimethacrylate/親水性polyethylene glycol #600 dimethacrylateからなる80/20 vol-%組成のメタクリル酸コポリマー中にdes-Gly$$^{1}$$$$^{0}$$-[D-Leu$$^{6}$$]-LH-RH-ethlamideを包含する。上述の薬物は水に可溶である。一般にポリマー中に単純分散状態で包含されている薬物のin vitro放出パターンは時間を関数とした時、イクスポネンシャルな減少傾向を示す。本稿では、コポリマーからの薬物の放出に見掛け上zero-order mechanismを付与するため、薬物を錠剤化(加圧下)し、それの上下に適当なフィルター膜を重ね合わせ、さらにメタクリル酸コポリマーによって含浸包含することを試みた。例えば、Whatman No.1フィルター膜を用いた場合、複合体からの薬物のin vitro放出パターンは見掛け上zero-order mechanismをとり、250日間の試験期間にわたって16$$mu$$g/dayの一定値を保持した。これはradioimmuno assayから測定したserum薬物濃度の値からも示唆される。

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パーセンタイル:51.91

分野:Polymer Science

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