臨床応用を目指した新規がん診断用薬剤の開発; Br標識m-ブロモベンジルグアニジン(Br-MBBG)

Development of novel radiopharmaceutical for clinical applications; Br labeled m-bromobenzylguanidine(Br-MBBG)

渡邉 茂樹; Liang, J. X.*; 渡辺 智; 石岡 典子; 花岡 宏史*; 飯田 靖彦*; 遠藤 啓吾*

Watanabe, Shigeki; Liang, J. X.*; Watanabe, Satoshi; Ishioka, Noriko; Hanaoka, Hirofumi*; Iida, Yasuhiko*; Endo, Keigo*

褐色細胞腫の診断ではm-ヨードベンジルグアニジン(MIBG)に、線を放出するIを標識したMIBGを用いてSPECT検査を行う。褐色細胞腫の根治には早期発見による治療が重要となる。しかし、SPECTは解像度が低く、小さな病変の把握に限界があることから、従来の検査法では早期発見は困難であった。そこでわれわれは解像度に優れ、小さい病変の検出に威力を発揮するポジトロン断層撮像法(PET)が褐色細胞腫の早期発見に有効であると考え、Br標識m-ブロモベンジルグアニジン(Br-MBBG)を合成し、腫瘍細胞への取込実験,担がんマウスを用いた体内分布実験及びPETイメージング実験を行い、褐色細胞腫のPET診断薬剤としての有用性を評価した。その結果、MBBGを標識率44%で合成することに成功するとともに、MBBGが腫瘍へ特異的に集積し、血中にはほとんど滞留しないことを明らかにした。MBBGを用いた腫瘍の画像化では、腫瘍の位置及び形状を明瞭に描出することに成功した。さらに、大きさ2mmの腫瘍を検出することもでき、褐色細胞腫の早期発見に有効であることが実証された。

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