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がんのPETイメージング薬剤、$$^{76}$$Br標識アミノ酸の開発

Development of a $$^{76}$$Br-labeled amino acid derivative for PET imaging of tumor

花岡 宏史*; 渡邉 茂樹; 富永 英之*; 大島 康宏; 渡辺 智; 山田 圭一*; 荒野 泰*; 石岡 典子; 遠藤 啓吾*

Hanaoka, Hirofumi*; Watanabe, Shigeki; Tominaga, Hideyuki*; Ohshima, Yasuhiro; Watanabe, Satoshi; Yamada, Keiichi*; Arano, Yasushi*; Ishioka, Noriko; Endo, Keigo*

近年、がんに対する特異性が高いPET薬剤として、$$^{11}$$Cや$$^{18}$$Fで標識したアミノ酸誘導体が開発され、臨床応用されるようになってきた。しかしながら$$^{11}$$Cや$$^{18}$$Fは半減期が非常に短いため、それぞれの病院で製造・合成する必要があり、限られた施設でしか使えないのが現状である。一方、$$^{76}$$Brは、半減期が16.1時間とポジトロン放出核種としては比較的長く、またハロゲン核種であるため母体化合物との結合にキレート剤等が必要ないことから、アミノ酸のような低分子化合物に対しても応用可能である。そこで本研究では、広く臨床使用することが可能な、新規がん診断用PETイメージング薬剤として$$^{76}$$Br標識アミノ酸誘導体の開発を計画した。基礎検討には半減期が長い放射性臭素である$$^{77}$$Br(半減期57時間)を用いて行うこととした。Br標識アミノ酸としては、$$alpha$$メチルフェニルアラニン($$alpha$$-Me-Phe)のパラ位にBrを導入したBr-$$alpha$$-Me-Pheを設計した。$$^{77}$$Br-$$alpha$$-Me-Pheは標識率25-40%で合成することができた。$$^{77}$$Br-$$alpha$$-Me-Pheを担癌マウスに投与したところ、腫瘍への高い集積性を示し、投与3時間後の腫瘍対血液比は3.94、腫瘍対筋肉比は3.95であった。$$^{76}$$Br-$$alpha$$-Me-Pheを担癌マウスに投与し、6時間後にPET撮像を行ったところ、腫瘍を明瞭に描出することができた。以上の結果から、$$^{76}$$Br-$$alpha$$-Me-Pheの新規がんイメージング薬剤としての有用性が示唆された。

no abstracts in English

使用言語

 :

Japanese

掲載資料名

 :

巻

 :

号

 :

ページ数

 :

発行年月

 :

発表会議名

 :

第7回高崎量子応用研究シンポジウム

開催年月

 :

2012/10

開催都市

 :

高崎

開催国

 :

日本

キーワード

 :

no keyword

特許データ

 :

PDF

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論文URL

 :

研究データの公開先DOI

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使用施設

 :

TIARA(イオン照射研究施設)

広報プレスリリース

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論文解説記事
(成果普及情報誌)

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受委託・共同研究相手機関

 :

群馬大学

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