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Lutetium-177 complexation of DOTA and DTPA in the presence of competing metals

金属元素存在下におけるLu-177とDOTA又はDTPAとの錯形成

渡辺 智; 橋本 和幸; 石岡 典子

Watanabe, Satoshi; Hashimoto, Kazuyuki; Ishioka, Noriko

がん治療に有用な$$beta$$線放出核種である$$^{177}$$Lu(半減期6.7日)の製造研究($$^{176}$$Yb(n,$$gamma$$) $$^{177}$$Yb(T$$_{1/2}$$=1.911 h)$$rightarrow$$$$^{177}$$Lu)において、抗体標識に用いる二官能性キレート剤と$$^{177}$$Luとの錯形成時に、Ca, Fe及びZn等の金属元素が存在すると、錯形成の阻害が起こることを明らかにしている。ただし、Ca, Fe及びZnの存在量や、二官能性キレート剤の種類による阻害についての詳細は分かっていない。そこで、本研究では、DOTA及びDTPAと$$^{177}$$Luとの錯形成において、Ca, Fe又はZnを加えたときの影響について調べた。$$^{177}$$Lu溶液とCa(II), Fe(II)又はZn(II)溶液との混合溶液に、酢酸バッファーを加えた後、DOTA又はDTPA溶液を加えて$$^{177}$$Lu-DOTA又は$$^{177}$$Lu-DTPAを作製し、薄層クロマトグラフィーにより錯形成率を求めた。結果として、Ca, Fe又はZnの存在度が増加するに従い$$^{177}$$Luの錯形成率は減少し、また、DOTAよりもDTPAのほうが$$^{177}$$Luの錯形成率が高いことがわかった。以上から、抗体標識に用いる二官能性キレート剤として、DOTAよりもDTPAのほうが$$^{177}$$Luとの錯形成は有利であることが示唆された。

As basic studies of bifunctional chelating agent for $$^{177}$$Lu-labeled antibodies, $$^{177}$$Lu complexation of DOTA and DTPA was investigated by the addition of competing metals, Ca(II), Fe(II) and Zn(II). From comparison of competing metals, the inhibition by competing metals on the $$^{177}$$Lu complexation was in the order of Ca(II) $$<$$ Fe(II) $$<$$ Zn(II) and Ca(II) $$<$$ Zn(II) $$<$$ Fe(II) as DOTA and DTPA, respectively. For comparison between DOTA and DTPA, the susceptibility to the inhibition on $$^{177}$$Lu complexation by all the three competing metals was DTPA $$<$$ DOTA. Therefore, it was found that DTPA is advantageous for $$^{177}$$Lu complexation compared with DOTA in the presence of Ca(II), Fe(II) and Zn(II), and that the elimination of Fe from $$^{177}$$Lu solution is especially effective because the $$^{177}$$Lu complexation of DTPA is highly inhibited by Fe(II).

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パーセンタイル:43.49

分野:Chemistry, Analytical

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