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HER2/neu受容体に高い親和性を持つ放射性ハロゲン標識ペプチドの合成

Synthesis of radiohalogen-labeled peptide with high affinity to HER2/neu receptor

佐々木 一郎; 山田 圭一*; 渡辺 茂樹; 花岡 宏史*; 須郷 由美; 奥 浩之*; 石岡 典子

Sasaki, Ichiro; Yamada, Keiichi*; Watanabe, Shigeki; Hanaoka, Hirofumi*; Sugo, Yumi; Oku, Hiroyuki*; Ishioka, Noriko

6つのアミノ酸残基よりなる線形ペプチド、MARSGL (H-Met$$^{1}$$-Ala$$^{2}$$-Arg$$^{3}$$-Ser$$^{4}$$-Gly$$^{5}$$-Leu$$^{6}$$-OH)は、様々な種類のがん細胞で発現するHER2/neu受容体に親和性が高いことから、画像診断や治療に有効な放射線を放出する放射性のヨウ素や臭素のような放射性ハロゲンでMARSGLが標識できれば、HER2/neuを発現する腫瘍の診断薬・治療薬への応用が期待できる。本発表では、放射性ハロゲンのMARSGL標識を達成するために、芳香環の${it p}$位に$$^{131}$$I(t$$_{1/2}$$=8.0d)を標識したフェニルアラニンをMARSGLのN端に導入したF(${it p}$-$$^{131}$$I)MARSGLを設計し、その合成法として見出したスズ-ハロゲン交換反応によるペプチドへの放射性ハロゲンの導入について報告する。

no abstracts in English

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