内用放射線治療に適したAt-211標識薬剤の開発; 基本物質アミノ酸誘導体への標識

Development of At-211 labeled agent for radionuclide therapy; Radiolabeling of the amino acid derivative as a basic material

鈴木 博元; 橋本 和幸; 西中 一朗; 渡辺 茂樹; 佐々木 一郎; 石岡 典子

Suzuki, Hiroyuki; Hashimoto, Kazuyuki; Nishinaka, Ichiro; Watanabe, Shigeki; Sasaki, Ichiro; Ishioka, Noriko

At-211は線よりも細胞殺傷能力の高い線を放出することから、内用放射線治療への応用が期待されている。近年、腫瘍特異的に集積する様々なアミノ酸やペプチドの放射性薬剤が開発されていることから、At標識アミノ酸の合成手法を検討することで、多様な内用放射線治療薬剤開発への指針が得られる。そこで本研究では、アミノ酸誘導体としてBoc-Phe(4-SnBu)-OMeを用いた標識反応について基礎的な検討を行った。これまでにAtと同族元素であるヨウ素標識薬剤の開発研究は盛んに行われていることから、本検討では放射性ヨウ素を用いて同様の標識反応を行い、収率を比較検討した。その結果、Atはヨウ素と同様ハロゲン-スズ交換反応により標識可能であることが示された。今回検討に用いたいずれの反応条件においてもヨウ素よりもAtを用いた場合の収率が低かったが、73%の収率でAt標識アミノ酸を合成することが可能であった。

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