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シリル化フェニルアラニンの合成と放射性臭素による標識化

Synthesis of silylated phenylalanine derivatives and radiobromine labeling via silicon-bromine exchange reaction

渡邉 早貴*; 渡辺 茂樹; 山田 圭一*; 奥 浩之*; 森口 朋尚*; 石岡 典子; 篠塚 和夫*

Watanabe, Saki*; Watanabe, Shigeki; Yamada, Keiichi*; Oku, Hiroyuki*; Moriguchi, Tomohisa*; Ishioka, Noriko; Shinozuka, Kazuo*

放射性標識化アミノ酸・ペプチドは、PETなどの核医学診断において有用な化合物群である。本研究では、ケイ素-ハロゲン交換反応を利用したアミノ酸・ペプチドの新しい標識合成法を開発した。まず、ケイ素置換新規フェニルアラニン誘導体を合成し、次亜塩素酸tert-ブチル(TBHC)を酸化剤としてエタノール中で放射性臭素化を行い、良好な収率で標識化合物[$$^{77}$$Br]4-ブロモフェニルアラニン誘導体を得た。

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