線維芽細胞活性化タンパク質を標的としたLu標識アルブミンバインダー結合型放射性薬剤の開発

Development of Lu-labeled albumin binder-conjugated radiopharmaceutical targeting fibroblast activation protein

齋藤 浩輔*; 渡邊 裕之*; 中島 一磨*; 橋本 和幸; 千葉 悠介; 藤野 隼輔; 河内 幸正*; 佐伯 秀也*; 高島 直貴*; 川端 方子*; 小野 正博*

Saito, Kosuke*; Watanabe, Hiroyuki*; Nakashima, Kazuma*; Hashimoto, Kazuyuki; Chiba, Yusuke; Fujino, Shunsuke; Kawauchi, Yukimasa*; Saeki, Hideya*; Takashima, Naoki*; Kawabata, Masako*; Ono, Masahiro*

線維芽細胞活性化タンパク質(FAP)はがんの診断・治療における有望な標的分子として注目を集めており、FAPを標的とした放射性薬剤の開発が近年盛んに行われている。我々はこれまでに、アルブミンバインダー結合型FAP標的放射性薬剤FAPI-46-Iを合成し、Inを用いた基礎的な評価を行ってきた。本研究では、Lu標識FAPI-46-Iを合成し、その有用性について評価した。【方法】Lu標識体を合成した。結合阻害実験によりFAP親和性を評価した。また腫瘍移植モデルマウスを用いた体内放射能分布実験およびSPECT/CT撮像を行った。[Lu]Lu-FAPI-46-Iを[In]In-FAPI-46-Iと同等の放射化学的収率で得た。Lu-FAPI-46-IとIn-FAPI-46-IのFAP親和性に差異は認められなかった。体内放射能分布実験において、[Lu]Lu-FAPI-46-Iは投与4時間後に最大の腫瘍集積量を示し、投与96時間後まで滞留傾向を示したともに、SPECT/CT撮像ではFAP高発現腫瘍を描出した。以上より、[Lu]Lu-FAPI-46-IのFAP標的放射性薬剤としての有用性が示唆された。

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