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Fallon, P.*; Rodriguez-Vieitez, E.*; Macchiavelli, A. O.*; Gade, A.*; Tostevin, J. A.*; Adrich, P.*; Bazin, D.*; Bowen, M.*; Campbell, C. M.*; Clark, R. M.*; et al.
Physical Review C, 81(4), p.041302_1 - 041302_5, 2010/04
被引用回数:40 パーセンタイル:88.69(Physics, Nuclear)ミシガン州立大学の超伝導サイクロトロン研究所にて、不安定核MgビームをBe標的に当てることによってNeが生成される断面積を測定し、その脱励起線を測定した。Neの4と見られる状態を初めて観測するとともに、その断面積から、Neの核構造の情報を引き出した。この領域で標準的な核構造計算である、SDPF-M相互作用を用いたモンテカルロ殻模型計算による分光学的因子をグラウバー模型に代入して包括的断面積を計算したところ、実験値を過大評価した。核構造の観点からその原因について考察したところ、Ne核では従来考えられてきたよりも4粒子4空孔励起の侵入者配位が多く、それによってNeとMgの中性子部分の波動関数との重なりが小さいためであると結論づけた。この増大した4粒子4空孔励起のアイデアは、フッ素同位体において中性子ドリップ線が著しく延びる現象も説明することができる。
日高 興士*; 木村 徹*; Abdel-Rahman, H. M.*; Nguyen, J.-T.*; McDaniel, K. F.*; Kohlbrenner, W. E.*; Molla, A.*; 安達 基泰; 玉田 太郎; 黒木 良太; et al.
Journal of Medicinal Chemistry, 52(23), p.7604 - 7617, 2009/07
被引用回数:19 パーセンタイル:44.7(Chemistry, Medicinal)HIVプロテアーゼのS2'ポケットと相互作用する部位に着目し、アロフェニルノルスタチンを基本構造としてHIVプロテアーゼに対するさまざまな阻害剤を合成した。その中で、比較的小さいアリル基の導入が有効であり、既に臨床薬の候補となっている阻害剤KNI-764(JE-2147, AG-1776, SM-319777)と比較しても同等の活性があることがわかった。KNI-727にanilinic基を導入することで、水溶性と抗HIV活性を改善した。P2'の位置に-methallyl基を持つKNI-1689複合体のX線結晶構造解析の結果、KNI-764の場合と同じく疎水性のアミノ酸のAla28, Ile84, Ile50'と疎水性相互作用していることが明らかとなった。KNI-1689のアリル基中のメチル基の存在によって、KNI-764以上の抗HIV活性が示された。このことは、構造の最小化と膜透過性のための理論的な薬剤設計に関して重要な知見である。