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Molla, J.*; 山本 道好; Polato, A.*; Soldaini, M.*; 竹内 浩; 若井 栄一
Fusion Engineering and Design, 86(9-11), p.2522 - 2525, 2011/10
被引用回数:3 パーセンタイル:26.02(Nuclear Science & Technology)核融合コミュニティの要求仕様に基づいて、IFMIF照射試験施設の運用予測に関する提案を行う。核融合コミュニティの要求仕様をベースとした照射試験体モジュールの照射ボリュームや材料諸特性要求を考慮した想定される照射試験及び照射後試験について、施設要求の観点より検討を行った。
日高 興士*; 木村 徹*; Abdel-Rahman, H. M.*; Nguyen, J.-T.*; McDaniel, K. F.*; Kohlbrenner, W. E.*; Molla, A.*; 安達 基泰; 玉田 太郎; 黒木 良太; et al.
Journal of Medicinal Chemistry, 52(23), p.7604 - 7617, 2009/07
被引用回数:19 パーセンタイル:44.7(Chemistry, Medicinal)HIVプロテアーゼのS2'ポケットと相互作用する部位に着目し、アロフェニルノルスタチンを基本構造としてHIVプロテアーゼに対するさまざまな阻害剤を合成した。その中で、比較的小さいアリル基の導入が有効であり、既に臨床薬の候補となっている阻害剤KNI-764(JE-2147, AG-1776, SM-319777)と比較しても同等の活性があることがわかった。KNI-727にanilinic基を導入することで、水溶性と抗HIV活性を改善した。P2'の位置に-methallyl基を持つKNI-1689複合体のX線結晶構造解析の結果、KNI-764の場合と同じく疎水性のアミノ酸のAla28, Ile84, Ile50'と疎水性相互作用していることが明らかとなった。KNI-1689のアリル基中のメチル基の存在によって、KNI-764以上の抗HIV活性が示された。このことは、構造の最小化と膜透過性のための理論的な薬剤設計に関して重要な知見である。
中村 和幸; Garin, P.*; 杉本 昌義; Molla, J.*; Mslang, A.*; 若井 栄一
no journal, ,
日欧協力の幅広いアプローチのもとで国際核融合材料照射施設/工学実証工学設計活動(IFMIF/EVEDA)の試験設備(テスト)系タスクを日欧の分担及び国内の大学等との連携協力で、2007年より実施中である。本報告では、高中性子束照射装置,計測装置,微小試験片技術などの工学実証タスク、及び照射後試験設備などの工学設計タスクからなる試験設備(テスト)系開発の現状を報告する。