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細井 文雄; 斎藤 健司*; 幕内 恵三; 小石 真純*
高分子論文集, 44(12), p.885 - 891, 1987/12
被引用回数：1 パーセンタイル：10.36(Polymer Science)セルロースを主成分とする多孔性微粒子にあらかじめ
線を照射した後、サリチル酸存在下でMMA、MMA-MAc、MMA-Stなどのビニルモノマーをグラフト重合し、徐放性微粒子を調製した。同様に、サリチル酸非存在下でグラフトした微粒子は、含浸法でサリチル酸を吸着させ徐放性微粒子とした。グラフト微粒子の薬物吸着量はグラフト率のn次に比例して増加した。また、吸着は Langmuir の機構に従った。飽和吸着量はグラフト率にn次に比例した。これらの結果から、粒子内にグラフト率のn次に比例して吸着サイトが生成し、これに薬物分子が捕獲され徐放性微粒子となることがわかった。MAcやStを添加すると吸着サイトの生成数、吸着サイト間の相互作用の大きさ、吸着サイトと薬物の相互作用の大きさが変わり、吸着量が増大することがわかった。グラフトポリマーの構造を変えると効率良く薬物が吸着できることを理論的に明らかにした。
斉藤 健司*; 細井 文雄; 幕内 恵三; 小石 真純*
Chem.Pharm.Bull., 35(5), p.2045 - 2051, 1987/05
セルロースを主成分とする多孔性微粒子に
Co-線を前照射したのち、モデル薬物としてサリチル酸を溶解させたメタクリル酸アミノエステルと接触させ、グラフト重合により徐放性微粒子を調製した。未照射の多孔性微粒子はサリチル酸に対し吸着能を示さないが、メタクリル酸メチル(MMA)とメタクリル酸ジエチルアミノエステル(DE)やメタクリル酸ジメチルアミノエステル(DM)をグラフト重合させると粒子内に薬物が包括された。包括量はグラフト率の増加に従って直線的に増加した。包括量とグラフトポリマー中のアミノエステルグループの数の比がグラフト率に無関係に一定値になることから、薬物はアミノエステルと塩を形成し粒子内に導入されることがわかった。また、このような系では塩の解離度が包括量及び薬物の放出速度に重要な役割を果たすことが明らかになった。
斉藤 健司*; 細井 文雄; 幕内 恵三; 小石 真純*
薬剤学, 47(3), p.154 - 160, 1987/03
セルロースを素材とした多孔性微粒子に線を照射したのち、サリチル酸を溶解したメタクリル酸メチル(MMA)あるいはMMAとスチレン(St),メタクリル酸(MAC)の混合物を接触させ、グラフト重合により徐放性微粒子を調製した。多孔性微粒子の薬物包括量はグラフト率の増加とともに指数関数的に増大した。同じグラフト率での包括量は、St-MMA
MAC
MMAの順であった。サリチル酸の包括に対してはグラフトポリマーと薬物との親和性が重要な役割を果たした。いずれの系においても最大包括量は90mgであり、仕込薬物量の60%に相当した。グラフト粒子からの薬物放出速度は、MMAにStやMACを添加した系ではMMA系よりも小さくなった。グラフト微粒子の多孔性度やグラフトポリマーの広がりが薬物の溶出に重要な役割を果たすことを明らかにした。
斉藤 健司*; 細井 文雄; 幕内 恵三; 小石 真純*
高分子論文集, 43(1), p.51 - 58, 1986/00
被引用回数：2 パーセンタイル：20.28(Polymer Science)酸化鉄ゾルで処理した多孔性微粒子に線を照射した後、アスピリンとメタクリル酸メチル混合溶液及びメタクリル酸メチルを接触させ、後グラフト重合による徐放性微粒子の調製を試みた。溶出試験は水-メタノール混合溶液を使用した。グラフト粒子からのアスピリン溶出量は、多孔性微粒子にアスピリンのみを吸着したときと比較して著しく増加した。粒子表面及び内部に酸化鉄を固定するとグラフト微粒子のアスピリン吸着量が増加した。グラフト粒子からのアスピリンの溶出は粒子内で重合したポリマーマトリックスからの溶出と粒子芯部に分散し微粒子のゲル障壁を通して溶出する2つの機構が混在した。酸化鉄含有微粒子における溶出速度はグラフト率の影響をあまり受けなかった。
細井 文雄; 斉藤 健司*; 幕内 恵三; 小石 真純*
高分子論文集, 42(6), p.415 - 422, 1985/00
被引用回数：2 パーセンタイル：22.32(Polymer Science)セルロースを素材とした機械的性質に優れた多孔性微粒子に線を照射したのち、アスピリンを含浸させ、さらにアクリル系モノマーを後グラフト重合させ除放性微粒子の作製を試みた。グラフト重合した試料からのアスピリンの溶出挙動を調べたところ、アスピリンは時間とともに溶出しおよそ140時間で一定値に達した。溶出挙動の結果から、アスピリンはほとんど多孔性微粒子内に吸着していること,溶出速度はグラフト重合したポリマーマトリックス中の拡散律速となっていることがわかった。多孔性微粒子内に吸着したアスピリン量は、グラフト重合により元の多孔性微粒子にアスピリンのみを吸着させたときのそれの2倍量まで増大した。また、多孔性微粒子の表面をあらかじめ二酸化チタン微粒子で処理すると、重合後のアスピリン吸着量は45~100倍増大した。
斉藤 健司*; 幕内 恵三; 萩原 幸; 小石 真純*; 鋤柄 光則*; 武田 修三郎*
材料技術, 2(6), p.366 - 375, 1984/00
エポキシ基を表面に有する粒子を作成する目的で、メタクリル酸グリシジルの1-プロパノール溶液にナイロン12粒子を分散、Co-60線を照射した。照射条件と得られた粒子の諸性質との関係から、次の事実を明らかにした。ナイロン12粒子表面が照射によりポリメタクリル酸グリシジルで被覆されたことは、(1)ESCA分析によりナイロンのNIsピークが現われなくなることと、(2)得られた表面改質粒子のゼータ電位が、ポリメタクリル酸グリシジル粒子のゼータ電位と一致することから確認した。ポリメタクリル酸グリシジルでナイロン12粒子表面を均一に被覆するためには、線量率1
10
rad/hrで2時間の照射が必要である。これにより、ナイロン12粒子1gあたり1mmol程度のエポキシ基を固定することができた。この放射線重合法を他のモノマーに応用したところ、メタクリル酸のみがナイロン12粒子表面上で重合し、ナイロン12粒子1gあたり、2.5mmolのカルボキシル基を表面に有する粒子が得られた。
