Synthesis of radioiodinated antitumor cyclic peptide, [I]-sansalvamide A derivative

渡邉 茂樹; 山田 圭一*; 津久井 匠隆*; 花岡 宏史*; 大島 康宏; 山口 藍子*; 奥 浩之*; 石岡 典子

JAEA-Review 2012-046, JAEA Takasaki Annual Report 2011, P. 88, 2013/01

https://jopss.jaea.go.jp/pdfdata/JAEA-Review-2012-046.pdf

Sansalvamide A (SA), a penta cyclic peptide isolated marine fungus, is a lead compound of anti-cancer reagent because the peptide has cytotoxicity against various cancer cell lines. Halogenated SA derivatives (SA-X, X = Cl, Br, I) was prepared and remarkable cytotocity against malignant human breast cancer. In this study, a radiohalogenated SA derivative [I]SA-I was prepared to conduct in vivo evaluation of SA derivatives. Synthetic scheme of [I]SA-I are as follows: an iodinated linear peptide, Boc-F(p-I)LLVL-OMe, was prepared by the conventional solid phase peptide synthesis. After preparation of stannylated peptide, Boc-F(p-SnBu)LLVL-OMe, I was labeled with electrophilic destannylation in the presence of oxidizing reagent. After deprotection of N- and C-termius, [I]SA-I was obtained successfully by macrocyclization in liquid phase. Overall labeled yield was 7%. To our best knowledge, this report is the first on the synthesis of radiolabeled SA derivative. In vivo evaluation of the SA derivative using [I]SA-I is being undertaken.

Innovative alpha radioactivity monitor for clearance level inspection based on ionized air transport technology; CFD-simulated and experimental ion transport efficiencies for uranium-attached pipes

平田 洋介*; 中原 克彦*; 佐野 明*; 佐藤 光吉*; 青山 佳男; 宮本 泰明; 山口 大美; 南部 健一*; 高橋 浩之*; 小田 昭紀*

Journal of Power and Energy Systems (Internet), 2(2), p.561 - 572, 2008/00

https://doi.org/10.1299/jpes.2.561

An innovative alpha radioactivity monitor for clearance level inspection has been developed. This apparatus measures an ion current resulting from air ionization by alpha particles. Ions generated in a measurement chamber of about 1 m in volume are transported by airflow to a sensor and measured. This paper presents computational estimation of the ion transport efficiencies for two pipes with different lengths, the inner surfaces of which were covered with a thin layer of uranium. These ion transport efficiencies were compared with those experimentally obtained for the purpose of validating our model. Good agreement was observed between transport efficiencies from simulations and those experimentally estimated. Dependence of the transport efficiencies on the region of uranium coverage was also examined, based on which such characteristics of ion currents as anticipated errors arising from unknown contaminated positions are also discussed to clarify the effective operation conditions of this monitor.

Innovative alpha radioactivity monitor for clearance level inspection based on ionized air transport technology, 2; CFD-simulated and experimental ion transport efficiencies for uranium-attached pipes

平田 洋介*; 中原 克彦*; 佐野 明*; 佐藤 光吉*; 青山 佳男; 宮本 泰明; 山口 大美; 南部 健一*; 高橋 浩之*; 小田 昭紀*

Proceedings of 15th International Conference on Nuclear Engineering (ICONE-15) (CD-ROM), 6 Pages, 2007/04

大型廃棄物のクリアランス検認を可能にする計測システムの実用性を確認するため、実ウランサンプルを使用して放射能を測定した。本件は、測定に対応して行った、実廃棄物に対する3次元CFDシミュレーションの結果についての報告である。構築したイオン輸送モデルを用い、2種類の廃棄物パイプに対してイオンの輸送効率を計算して実験と比較し、妥当な結果を得た。

高速増殖炉サイクルの実用化戦略調査研究フェーズII中間報告; 原子炉プラントシステム技術検討書

此村 守; 小川 隆; 岡野 靖; 山口 浩之; 村上 勤; 高木 直行; 西口 洋平; 杉野 和輝; 永沼 正行; 菱田 正彦; et al.

JNC TN9400 2004-035, 2071 Pages, 2004/06

JNC-TN9400-2004-035.pdf:76.42MB

ナトリウム冷却炉、鉛ビスマス冷却炉、ヘリウムガス冷却炉及び水冷却炉について、革新技術を導入し炉型の特徴を活かした炉システム概念を構築し、その概念の成立の見通しを得るための検討を行うとともに、設計要求への適合性を評価した。その結果、2015年頃に高速増殖炉技術を実用化するためには、現状の知見で課題とされた項目で画期的な技術革新がないかぎり、ナトリウムを冷却材して選択することが合理的であることが明らかとなった。

電離放射線のイオン流体移送型計測に関する技術開発,13; BG変動の影響評価

青山 佳男; 宮本 泰明; 山口 大美; 泉 幹雄*; 内藤 晋*; 山本 修治*; 佐野 明*; 南部 健一*; 高橋 浩之*; 小田 昭紀*

no journal, , 

大型廃棄物のクリアランス検認を可能にする計測システムの開発において、計測下限の改善を目指してBG変動の要因分析試験を実施した。その試験において、空気の置換によるBG電流の低減など、計測性能を改善可能な要因を抽出した。

電離放射線のイオン流体移送型計測に関する技術開発,15; ハニカム形状の損失評価によるイオン拡散係数評価

宮本 泰明; 山口 大美; 平田 洋介*; 佐野 明*; 佐藤 光吉*; 南部 健一*; 高橋 浩之*; 小田 昭紀*

no journal, , 

空気流中でのイオン輸送効率の評価には、空気中におけるイオンの拡散現象を正確に把握することが必要である。本報では、CFD(Computational Fluid Dynamics)シミュレーションと、ハニカム構造を用いて測定したイオン損失を比較することにより、イオンの拡散現象について議論した結果について報告する。

電離放射線のイオン流体移送型計測に関する技術開発,18; イオン損失の空気流吹きつけによる低減効果の検証

青山 佳男; 宮本 泰明; 山口 大美; 内藤 晋*; 佐野 明*; 平田 洋介*; 野田 悦夫*; 佐藤 光吉*; 南部 健一*; 高橋 浩之*; et al.

no journal, , 

線によって生成する空気中のイオン数について、柱状再結合による消滅量を考慮した理論モデルを構築した。また、この理論モデルから予測される空気流の局所吹付けによるイオン再結合抑制手法を提案し、実験による検証結果を報告する。

GAMMA10及びJT-60UにおけるICRF波動を用いたプラズマ診断

市村 真*; 檜垣 浩之*; 山口 裕資*; 根本 健樹*; 片野 誠*; 茂木 ゆき美*; 小澤 功*; 室 大志*; 石川 正男; 森山 伸一; et al.

no journal, , 

境界条件に強く依存するプラズマ中の固有モード励起に着目して、イオンサイクロトロン周波数帯(ICRF)の波動を用いたプラズマ診断法の確立を目的としている。GAMMA10装置においては、低電力ICRF波動を外部から入射し、プラズマ応答を磁気プローブを用いて観測する能動的診断法の初期的実験結果を報告する。また、JT-60U装置においては、中性粒子入射に起因する高エネルギーイオン、及び、核融合反応イオンに起因するイオンサイクロトロン放射からプラズマパラメタ等を推定する受動的診断法について議論する。

Synthesis and in vivo evaluation of radiohalogen-labeled antitumor cyclic peptides

山田 圭一*; 渡邉 茂樹; 大島 康宏; 花岡 宏史*; 津久井 匠隆*; 高野 智香子*; 山口 藍子*; 奥 浩之*; 石岡 典子

no journal, , 

Sansalvamide A (SA) is a marin-derived cyclic depsipeptide that exhibits cytotoxicity against colon cancer cell line. Recently, a series of cyclic pentapeptide analogs of SA in which Hmp ((2S)-2-hydroxy-4-methylpentanoic acid) residue was replaced by amino acids or N-methyl-amino acids were synthesized. We previously reported that the haogenated analog of [MeLeu]SA, namely SA-Br, SA-I, SA-Cl, exhibited potent cytotoxicity against MDA-MB-231. In the present study, we considered to evaluate in vivo biodistribution, stability and antitumor activity of these halogenated SA peptides in tumor-bearing mice. For this purpose, radiohalogen atoms are most suitable for labeling without changing their primary structure and biological activity. Here, we report the synthesis and in vivo biodistribution of I-labeled SA analog (SA-[I]).

重水素燃料電池を用いた水履歴の追跡; 中性子小角散乱と赤外吸収分光の相補的利用

小泉 智; Putra, A.; Zhao, Y.; 能田 洋平; 山口 大輔; 上田 悟*; 郡司 浩之*; 江口 美佳*; 堤 泰行*

no journal, , 

ナフィオン膜は数ナノメートルサイズのイオンクラスターを形成し、内部の水分量に応じてプロトン伝導性が大きく変化することが知られている。このため固体高分子形燃料電池の発電特性を高温低加湿条件で最適化するためには、動作中の水分量と分布を定量的に評価することが重要である。また膜電極接合体(MEA)を介して両極間を往来する水の定量化し水管理の知見を得ることも必須である。そこで動作中の燃料電池の水履歴の評価法として、燃料に重水素ガスを用いる重水素燃料電池を考案し、これを中性子小角散乱と組合せることを試みた。運転の途中で軽水素/重水素ガスの交換を行えば、カソード極ではそれぞれに軽水,重水が生成し、この水はやがてMEAを膨潤させる。そのとき中性子小角散乱に対して異なる散乱コントラストを生じさせ散乱強度の変化より重水と軽水の割合が決定できた。さらにアノード極,カソード極の出口で軽水と重水の混合比を赤外吸収分光で定量化し水履歴の完全理解を目指した。