Synthesis and evaluation of BPA-Gd-DTPA complex as an MRI contrast agent and as a carrier for neutron capture therapy

高橋 和範*; 中村 浩之*; 古本 祥三*; 山本 和喜; 松村 明*; 福田 寛*; 山本 嘉則*

Proceedings of 11th World Congress on Neutron Capture Therapy (ISNCT-11) (CD-ROM), 1 Pages, 2004/10

中性子捕捉療法用キャリアーとしてMRI造影剤に使用されているGd-DTPAにBPAを付加したBPA-Gd-DTPA化合物を合成した。ラットのAH109A hepatoma腫瘍へ本化合物を注入し生体内薬剤分布の研究を実行した。Gdとホウ素の集積率は即発線分析法によって測定した。腫瘍集積率(%ID/g)は、注入後、20分及び6分にそれぞれ1%及び0.3%で、以前に報告したcarborane-Gd-DTPAより高かった。しかし、肝臓及び腎臓の集積率も非常に高く、腫瘍/血液比はBPA自体(ca.3.0)と比較して、0.38と非常に低かった。ラットの線オートラジオグラフィでは、周囲の筋肉と比較して腫瘍のホウ素濃度はより高い値を示した。本化合物の腫瘍選択性はcarborane-Gd-DTPAより高かったが、良い化合物の合成法の研究を継続して行う。