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Pt-labeled platinum complex and evaluation of its biodistribution in healthy mice面川 真里奈*; 木村 寛之*; 初川 雄一*; 河嶋 秀和*; 塚田 和明; 屋木 祐介*; 内藤 行基*; 安井 裕之*
Bioorganic & Medicinal Chemistry, 97, p.117557_1 - 117557_6, 2024/01
被引用回数：0 パーセンタイル：0.01(Biochemistry & Molecular Biology)Pt was produced via the (n,2n) reaction induced by accelerator neutrons. [Pt]FGC-Pt was obtained through the accelerator neutron irradiation of FGC-Pt and K
PtCl
. Highly purified [Pt]FGC-Pt was obtained using the latter method, which suggests that the synthetic method using a Pt-labeled platinum reagent is suitable for the radioactivation of platinum complexes. We also investigated whether a significant correlation existed between the biodistribution of FGC-Pt and [Pt]FGC-Pt in healthy mice 24 h after tail vein administration. These results suggest that Pt-labeled compounds, synthesized using radioactive platinum reagents, can be used to confirm the biodistribution of platinum compounds. Our study on the biodistribution of [Pt]FGC-Pt is expected to contribute to the development of novel platinum-based drugs in the future.
Re-labeled antibody (A7) for radioimmunotherapy with rhenium(I) tricarbonyl core as a chelate site小川 数馬*; 河嶋 秀和*; 絹谷 清剛*; 柴 和弘*; 小野口 昌久*; 木村 寛之*; 橋本 和幸; 小谷 明*; 佐治 英郎*
Annals of Nuclear Medicine, 23(10), p.843 - 848, 2009/12
被引用回数：9 パーセンタイル：31.42(Radiology, Nuclear Medicine & Medical Imaging)レニウム-186及び188は、がんの放射免疫療法に適した物理的性質を有する核種であるにもかかわらず、臨床への応用は十分に検討されていない。これは、抗体(高分子)に標識する方法が複雑であることが問題点としてあげられる。そこで、われわれは、簡便な標識法として、Re(I)トリカルボニル錯体とモノクローナル抗体(A7)を直接反応させる方法を検討した。その結果、2時間の反応で、収率23%及び28%でRe標識抗体が合成できることを確認した。また、精製直後の放射化学的純度は95%以上であった。次に、本Re標識抗体を腫瘍モデルマウスへ投与した結果、投与24時間後において、腫瘍へ集積(13.1, 13.2% Dose/g)すること及び選択的集積性の指標となる腫瘍と血中の放射能濃度比が2以上であることが観察された。以上、レニウムトリカルボニル錯体により抗体(A7)が簡便に標識可能であること、標識体であるRe(CO)
-A7は高い安定性を有し、担癌モデル動物において腫瘍への選択的な集積を示すことを明らかにした。今後は、収率を増加させるための標識法の改良が必要である。
吉田 敬*; 鈴木 俊夫*; 千葉 敏; 梶野 敏貴*; 横枕 英和*; 木村 恵一*; 高村 明*; Hartmann, D.*
Astrophysical Journal, 686(1), p.448 - 466, 2008/10
新しい殻模型ハミルトニアンを用いて
Heと
Cのニュートリノ反応断面積を求めた。超新星ニュートリノに対してLi, BeとB同位体を生成する崩壊比を導出した。今回求めた断面積を使うと太陽質量の16.2倍の星が超新星を起こした場合に生成する
Liと
Bの量が以前の結果のそれぞれ1.3, 1.2倍になることがわかった。それに対して
Bの量は三分の一になるなど、顕著な違いのあることもわかった。また、銀河の化学進化のモデルにおいて、超新星で合成されたBの量から、超新星爆発時に発生する各種のニュートリノの温度に対する制限が得られた。さらには新しい断面積を用いて、ニュートリノ振動によるLiとBの増加がどの程度であるかを示した。
吉田 敬*; 鈴木 俊夫*; 千葉 敏; 梶野 敏貴*; 横枕 英和*; 木村 恵一*; 高村 明*; Hartmann, D. H.*
Astrophysical Journal, 686(1), p.448 - 466, 2008/10
被引用回数：92 パーセンタイル：89.6(Astronomy & Astrophysics)新しい殻模型ハミルトニアンと統計崩壊模型により
HeとCのニュートリノ原子核反応断面積を計算して、太陽質量の16.2倍の星の超新星爆発元素合成に適用した。LiとBの生成に従来の断面積を用いた場合と有意の差が見られた。これによりニュートリノ温度やニュートリノ振動についての制限を付けられる可能性を見いだした。
水木 純一郎; 木村 英和*
応用物理, 68(11), p.1271 - 1274, 1999/11
放射光X線の特長の一つである波長選択性を利用した構造研究方法と、それらを利用した研究例を紹介する。X線異常分散を利用することにより特定原子種に注目した構造解析が可能とになる。その例としてDAFS法について、その原理、解析方法及び実験例を紹介し、DAFS法の魅力、放射光X線の威力について述べる。
宇留賀 朋哉*; 谷田 肇*; 米田 安宏; 竹下 邦和*; 江村 修一*; 高橋 昌男*; 原田 誠*; 西畑 保雄; 久保園 芳博*; 田中 庸裕*; et al.
Journal of Synchrotron Radiation, 6(Part3), p.143 - 145, 1999/05
X線吸収スペクトル(XAFS)専用ビームラインBL01B1がSPring-8の偏向電磁石光源に建設され、1997年10月より供用が開始されている。精密ステージや制御プログラムは光学素子を調整するために設計され、さまざまな実験条件下での当初の目的の性能を達成する。一般的なXAFS測定で、4.5から110keVの範囲で質の良いデータを得ることができる。
-XAFS of europium dioxymonocyanamide with the convension He
ion yield method高橋 昌男*; 原田 誠*; 渡辺 巌*; 宇留賀 朋哉*; 谷田 肇*; 米田 安宏; 江村 修一*; 田中 庸裕*; 木村 英和*; 久保園 芳博*; et al.
Journal of Synchrotron Radiation, 6(3), p.222 - 224, 1999/05
被引用回数：11 パーセンタイル：61.16(Instruments & Instrumentation)SPring-8の先行立ち上げビームラインであるBL01B1を用いたデモンストレーション実験。SPring-8の高エネルギーを利用したEuのK吸収端を使ってXAFSを行った。測定には、一般に偏向電磁石ビームラインでの使用は不向きといわれるイールド法を用いているが、質の良いデータがとれていることから、SPring-8の偏向電磁石ビームラインの迷光の少なさがうかがえる。
Re-labeled antibody (A7) by a simple method using rhenium(I) tricarbonyl complex小川 数馬*; 河嶋 秀和*; 絹谷 清剛*; 吉本 光喜*; 柴 和弘*; 木村 寛之*; 橋本 和幸; 森 厚文*; 佐治 英郎*
no journal, ,
Reは、優れた核的性質に加え、ジェネレータ核種であるため、RI内部投与治療用として最も有用なRIの一つである。しかしながら、抗体等蛋白質に標識する方法が複雑であることが問題点としてあげられる。そこで、われわれは、簡便な標識法として、Re(I)トリカルボニル錯体とモノクローナル抗体(A7)を直接反応させる方法を検討した。その結果、2時間の反応で、収率27%でRe標識抗体が合成できることを確認した。また、精製直後の放射化学的純度は98%以上、24時間経過後も約93%が元の化学形を保っており、本Re標識抗体が安定であることが認められた。さらに、本Re標識抗体を腫瘍モデルマウスへ投与した結果、投与24時間後において、腫瘍へ集積(11.2% Dose/g)すること及び腫瘍と血中の放射能濃度比が1以上であることが観察された。今後は、収率を増加させるための標識法の改良が必要である。
Re)標識ビオチンの作製平沢 真*; 河嶋 秀和*; 小川 数馬*; 木村 寛之*; 小野 正博*; 橋本 和幸; 佐治 英郎*
no journal, ,
放射免疫療法では、抗体の血中クリアランスが遅いため、放射能の腫瘍血液比が低くなり、放射線感受性の高い骨髄の被曝量が増すことが問題となっている。そこで、ビオチン-ストレプトアビジン(SA)の特異的結合システムを用いたプレターゲティングの概念による新規RI-DDS治療薬剤の開発を目指し、放射性レニウムをSA化抗体へ効率的に導入するため、Reトリカルボニル錯体によるヒスチジン化ビオチン(His-biotin)の標識を試みた。Re-His-biotinは放射化学的収率7.1%、純度90%以上で合成できた。次に、得られたRe-His-biotinのマウス血漿中での安定性を評価するとともに、SAへの結合性を測定した結果、本標識体は37
Cの血漿中において、24時間経過後も95%以上が未変化体として存在し、安定であった。また、SAにRe-His-biotinを添加したところ、85.4%がSAと結合し、この結合はビオチンを共存させることで98%が阻害された。以上の結果、Re-His-biotinはSA化抗体の標識試薬として有用であることが示唆された。本研究は、文部科学省原子力基礎基盤戦略研究イニシアティブ「先進的ながん診断・治療を実現するRI-DDS開発研究」の成果である。
河嶋 秀和*; 平沢 真*; 木村 寛之*; 小野 正博*; 橋本 和幸; 佐治 英郎*
no journal, ,
RI内用放射線療法による腫瘍の治療において、RI標識抗体は、その腫瘍特異性を利用して腫瘍への放射能送達が期待できるため注目されているが、抗体の血液中からの消失が遅いために骨髄被ばく量が増大することが問題となっている。そこで、骨髄被ばくを低減させる放射性レニウム標識内用放射線治療薬剤の開発を行った。「ストレプトアビジン化抗腫瘍抗体」を投与し、その後血中からの抗体の消失を促進する薬剤を投与し、最後に「ストレプトアビジン化抗腫瘍抗体」に特異的に結合する「放射性レニウム標識ビオチン誘導体」を投与して腫瘍部位への選択的な放射能送達を達成するという、プレターゲティング法を開発し、その有効性を評価した。まず、放射性レニウム標識ビオチン誘導体を新規に設計・合成し、内用放射線治療を行ううえで有用な基本的性質を有していることを明らかにした。そこで、担がんマウスに対して内用放射線治療を行ったところ、非治療群を比較して有意な腫瘍増殖抑制効果が認められた。一方、白血球数と血小板数はいずれも一過性に減少したが、治療開始3週間後には全個体で回復し、重篤な骨髄抑制は確認されず、今回考案した方法の有効性を認めた。
