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論文

Synthesis and evaluation of bisphosphonate derivative labeled with Rhenium-186 using monoaminemonoamidedithiols as a chelating group

向 高弘*; 小川 数馬*; 荒野 泰*; 小野 正博*; 藤岡 泰*; 出雲 三四六; 小西 淳二*; 佐治 英郎*

Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 44(Suppl.1), p.S617 - S618, 2001/05

腫瘍骨転移の疼痛緩和薬剤として、$$^{186}$$Re-HEDPが検討されているが、$$^{186}$$Re錯体の安定性が悪く、血液クリアランスの遅延、胃への集積が問題となっている。そこで本研究では、分子内にビスホスホネート構造と独立して安定な$$^{186}$$Re単核錯体を導入した新規薬剤の開発を計画し、MAMA-APBを設計した。合成した$$^{186}$$Re-MAMA-APBを緩衝液中でインキュベートしたところ、$$^{186}$$Re-HEDPに比べて安定であることが明らかとなった。また、$$^{186}$$Re-MAMA-APBをマウスに投与したところ、胃への放射能集積を示すことなく、骨への高い集積性と速やかな血液から消失を示し、その結果、骨と血液との放射能集積比を大きく向上した。以上の結果は、骨を標的とする放射性薬剤の開発に有用な知見を与えるものと考えられる。

論文

癌性骨転移の疼痛緩和を目的とする放射性レニウム標識bisphosphonateの新規設計

小川 数馬*; 小野 正博*; 藤岡 泰*; 佐治 英郎*; 向 高弘*; 小西 淳二*; 上原 知也*; 荒野 泰*; 小野間 克行

核医学, 37(5), P. 577, 2000/09

$$^{186}$$Reとbisphosphonate(BP)のひとつであるHEDPとの多核錯体である$$^{186}$$Re-HEDPは、癌性骨転移の疼痛緩和薬剤として期待されているが、生体内での安定性が乏しいことが問題である。そこで生体内で安定な$$^{186}$$Re標識骨疼痛緩和剤の開発を目的として、BPの炭素側鎖に$$^{186}$$Reと安定な錯体を形成する部位を結合した化合物を設計した。目的とする化合物は総収率2.7%で合成された。$$^{186}$$Re標識は、$$^{186}$$Re標識glucoheptonateとの配位子交換反応により行い、放射化学的純度は95%以上であった。なお、本標識化合物の体内動態については、現在検討をすすめている最中である。

口頭

小高川河口域における河床堆積物の特徴と放射性セシウムの関係について

萩原 大樹; 飯島 和毅; 尾上 博則; 大山 卓也; 中西 貴宏; 小西 博巳*; 赤井 純治*

no journal, , 

沖積河川の河口域では、河床勾配が緩く、淡水と海水との混合で流速が低下するため特異な環境を有している。東京電力福島第一原子力発電所の事故により環境中に放出された放射性Csを吸着した微細土壌粒子についても、河口域付近における微細土壌粒子の挙動と関連づけた評価が必要である。本研究では、小高川河口域において河床堆積物を対象とした調査を実施した。現地調査では、河川縦断方向に塩分濃度を測定し、河床堆積物の表層部を採泥器等で採取した。試料はバルクの放射性Cs濃度をGe半導体検出器で測定した。構成鉱物は、XRDおよびTEMを用いて分析した。その結果、塩分濃度の分布を特定し、河床堆積物は粗粒から細粒の砂層の上位にシルト質の微細な有機質黒色堆積物が堆積していた。また、上流域の河床堆積物と比べ放射性Cs濃度が高く高水時前後でも同様の傾向を示した。TEM観察からハロイサイトや珪藻、及びバクテリアも確認された。

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