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論文

Administration of human chorionic gonadotropin with a controlled-release function to immature rats for application in male infertility therapy

岡部 和彦*; 柴田 康弘*; 真下 透*; 湯浅 久子*; 山中 英寿*; 浅野 雅春; 吉田 勝

Drug Development and Industrial Pharmacy, 26(5), p.559 - 562, 2000/05

 被引用回数:1 パーセンタイル:5.71(Chemistry, Medicinal)

生体内で分解機能をもつインテリジェント素材による男性不妊症治療への応用について検討した。生体内分解性素材は、DL-乳酸を窒素ガスをバブリングしながら200$$^{circ}C$$、8時間処理することによって得た。この処理によって、Mnが1600のポリDL-乳酸(PLA)が得られた。男性不妊症治療薬としてゴナドトロピン(hCG)を用いた。製剤の調整はPLA(45mg)とhCG(343I.U.)を含むD-マニトール(5mg)を混合した後、37$$^{circ}C$$で溶融し、内径2mmのロッド状に成型することによって行った。この製剤の性能評価は幼若ラット背中皮下に埋入後、経時的に血液を採取し、血中のテストステロン濃度を測定することによって行った。この結果、PLAは埋入後14日間で約80%が分解消失することがわかった。また、この期間を通してテストステロン濃度は約0.7ng/mlの一定値を示すことがわかった。

論文

Biodegradable polymer microspheres containing a steroidal anti-androgen, 17$$alpha$$-acetoxy-6-chloro-2-oxa-4,6-pregnadiene-3,20-dione (TZP-4238), for local atrophic therapy of rat prostate

岡部 和彦*; 小林 太志郎*; 小野 義弘*; 真下 透*; 湯浅 久子*; 山中 英寿*; 浅野 雅春; 大道 英樹; 吉田 勝

Pharm. Sci., 1, p.307 - 309, 1995/00

17$$alpha$$-アセトキシ-6-クロロ-2-オキサ-4,6-プレグナジン-3,20-ジオン(TZP-4238)は、前立腺肥大の治療薬の一つである。この薬の治療効果を高める目的で、生体分解型のポリマー粒子にTZP-4238を包括し、前立腺組織に直接埋め込むことにより、局所治療薬としての適合性の検討を行った。その結果、7週にわたって、薬物が除放され前立腺の萎縮が観察された。この成果は、局所療法へ除放性製薬を応用した最初である。

論文

Biodegradable poly(D,L-lactic acids) for in-vivo controlled delivery of calcitonin in rats

浅野 雅春; 吉田 勝; 大道 英樹; 岡部 和彦*; 真下 透*; 湯浅 久子*; 山中 英寿*; 鈴木 慶二*; 森本 正規*; 榊原 秀雄*

Pharm. Sci., 1, p.433 - 435, 1995/00

機能材料の一つとして生分解性をもつD,L-乳酸ポリマーを合成した。このポリマーのin vivoでの分解パターンは、分子量の増加とともに放物型からs-字型へと変わることが確かめられた。次に、骨粗鬆症の治療薬として知られているうなぎカルシトニンの合成アナログの一つを乳酸ポリマーと混ぜ合わせ針状に成形した。放物型の分解パターンをもつMn=1400のポリマーからの薬物のin vivo放出は1週間で完結した。これに対し、5週の実験期間を通じ、15units/dayの一定の放出が、Mn=200からなるs-字型分解パターンをもつポリマー系で観察された。また、Mn=4400からなるポリマーでは、Mn=2000のポリマーに比べ、初期におけるより長い誘導期間の出現のため、薬物の放出が初期で著しく抑制された。

論文

Biodegradable poly(DL-lactic acid) formulations in a calcitonin delivery system

浅野 雅春; 吉田 勝; 大道 英樹; 真下 透*; 岡部 和彦*; 湯浅 久子*; 山中 英寿*; 森本 成紀*; 榊原 秀夫*

Biomaterials, 14(10), p.797 - 799, 1993/08

この論文は、熱、pH変化などに不安定な薬物の固定技術及びin vitroでの薬物放出特性を調べた最初の報告である。骨粗鬆病などの治療に広く用いられているカルシトニンは、皮下注射による投与時に激痛をともなうことが知られており、また長時間にわたっての投与が必要とされているとこから、50$$^{circ}$$C以下の温度で成形加工しやすい分子量2,000$$sim$$4,400のポリ(DL-乳酸)に固定し、ポリマーを分解させながら薬物を放出させる試みを行った。その結果、固定化物からの薬物の放出性は、S-字型分解パターンをもつ分子量4,400のポリマー系が最も優れた性能を示し、24日間の実験期間を通して約14units/dayの一定した放出レベルを維持できることが分った。

論文

Biodegradable poly(DL-lactic acid) formulations in a calcitonin delivery system

浅野 雅春; 吉田 勝; 大道 英樹; 真下 透*; 岡部 和彦*; 湯浅 久子*; 山中 英寿*; 守本 成紀*; 榊原 秀夫*

Biomaterials, 14(10), p.797 - 799, 1993/00

 被引用回数:22 パーセンタイル:73.33(Engineering, Biomedical)

「薬物投与の最適化」を目的に、近年、薬物送達システム(DDS)の開発が活発に行われている。我々は、DDS用素材として、生体内で分解、吸収、代謝される機能をもつ生体分解型ポリマー材料の設計・合成を行い、埋入型DDS担体のin vivo性能評価を行っている。今回、骨粗鬆症治療薬として知られているウナギカルシトニンの類似化合物、[Asu$$^{1,7}$$]-ECT、を生体分解型ポリ(DL-乳酸)に圧融着法により包含した。1,400のMnをもつポリ(DL-乳酸)のin vitro分解パターンは放物線型であった。このポリマー複合体からの薬物のin vitro放出を調べたところ、初期段階で著るしく、3日で完了した。これに対し、Mnが4,400のポリマーの場合、分解パターンはS字型を示し、薬物のin vitro放出は24日間にわたって14$$pm$$5units/日の一定値を保つことが分った。

論文

In vivo characteristics of high molecular weight copoly(L-lactide/glycolide) with S-type degradation pattern for application in drug delivery systems

福崎 裕延*; 吉田 勝; 浅野 雅春; 熊倉 稔; 真下 透*; 湯浅 久子*; 今井 強一*; 山中 英寿*

Biomaterials, 12, p.433 - 437, 1991/05

 被引用回数:34 パーセンタイル:86(Engineering, Biomedical)

16900~41300の重量平均分子量(Mw)をもつ無定形ポリ(L-ラクチド-Co-グリコライド、70:30mol%)を触媒の存在下開環重合によって調製した。この場合、分子量は分子量調節剤(ラウリルアルコール)を用いてコントロールした。このポリマーのin vivo分解パターンはS-型を示す。前立腺治療薬をMw=24000のポリマー中に包括し、in vivo分解とin vivo放出の関係を調べた。その結果、ポリマーからin vivoにおいて放出した薬物の累積放出量はポリマーの分解パターンとよく対応することが分かった。

論文

Thermo-responsive hydrogels based on acryloyl-L-proline methyl ester and their use as long-acting testosterone delivery systems

吉田 勝; 浅野 雅春; 熊倉 稔; 片貝 良一*; 真下 透*; 湯浅 久子*; 山中 英寿*

Drug Des. Delivery, 7, p.159 - 174, 1991/00

アクリロイル-L-プロリンメチルエステル(A-ProOMe)を側鎖基にもつ温度刺激応答性ポリマーハイドロゲルを合成した。このハイドロゲルは低温膨潤・高温収縮の温度応答機能を示す。この場合、応答機能は、疎水性・直鎖2-ヒドロキシプロピルメタクリレート(HPMA)もしくは親水性・架橋ポリエチレングリコール#600ジメタクリレート(14G)と共重合させた時、両者のコポリマーハイドロゲルの間で著しく異なった機能発現をともなうことが分かった。poly(A-ProOMe-Co-HPMA)の場合、このハイドロゲルは多孔構造の消失を伴う表面での硬い膜バリア-の形成によって特徴づけられる(表面制御機能)。一方、poly(A-ProOMe-Co-14G)では、表面バリアーの形成は全くみられず、多孔構造を介してのすばやい収縮のみがおこった。(ポンプ制御機能)。このメカニズムについて詳細は検討を試みた。

論文

Sequential polydepsipeptides containing tripeptide sequences and $$alpha$$-hydroxy acids as biodegradable carriers

吉田 勝; 浅野 雅春; 熊倉 稔; 片貝 良一*; 真下 透*; 湯浅 久子*; 山中 英寿*

European Polymer Journal, 27(3), p.325 - 329, 1991/00

 被引用回数:14 パーセンタイル:59.71(Polymer Science)

L-アラニル-L-アミノアシル-$$gamma$$-エチルL-グルタミル-L-ヒドロキシル[Ala-AA-Glu(oEf)-HA]のシーケンスをもつ生分解生ポリデプシペプチドを合成し、酵素作用による分解メカニズムを検討した。酵素作用による分解性とそれの分解パターンはシーケンス中のAAおよびHAユニットの側鎖基のサイズに強く依存する。例えば、Ala-Ala-Glu(oEf)-HAシーケンスにおいて、HAユニットとしてL-ロイシン酸の導入はS-字型分解パターンとなり、対照的に放物線型分解パターンはグリコール酸の導入によって出現する。また、酵素作用の違いから、Ala-AA-Glu(oEf)-HAのシーケンスをもつポリデプシペプチドの分解が、プロテアーゼ酵素(ペプチド結合を切断)によりむしろエステラーゼ酵素(エステル結合を切断)によって加水分解を受けやすいことが分かった。

論文

In vivo controlled release of a luteinizing hormone-releasing hormone agonist from poly(DL-lactic acid) formulations of varying degradation pattern

浅野 雅春; 福崎 裕延*; 吉田 勝; 熊倉 稔; 真下 透*; 湯浅 久子*; 今井 強一*; 山中 英寿*; 河原田 うめ子*; 鈴木 慶二*

Int. J. Pharm., 67, p.67 - 77, 1991/00

 被引用回数:31 パーセンタイル:78.55(Pharmacology & Pharmacy)

放物線型のin vivo分解パターン(5週で100%分解)をもつ低分子量DL-乳酸ポリマー(Mn=1400)とS字型の分解パターン(10週の誘導期間)をもつ高分子量DL-ラクチド(Mn=11500)を溶融混合した。黄体形成ホルモン・放出ホルモン拮抗体(LH-RH agonist)をブレンドポリマーに包括し、ポリマーのin vivo分解における誘導期間と包括系からのLH-RH agonistの放出パターンの関係をラット背中皮下埋入実験によって調べた。薬物の初期多量放出(バースト現象)は、高分子量ポリマーをブレンドすることによって抑制され、結果的に最も長期間にわたっての一定持続放出が75%高分子量ポリマーも含むブレンドポリマー系で認められた。

論文

A New biodegradable copolymer of glycolic acid and lactones with relatively low molecular weight prepared by direct copolycondensation in the absence of catalysts

福崎 裕延*; 吉田 勝; 浅野 雅春; 熊倉 稔; 真下 透*; 湯浅 久子*; 今井 強一*; 山中 英寿*; 河原田 うめ子*; 鈴木 慶二*

J. Biomed. Mater. Res., 25, p.315 - 328, 1991/00

 被引用回数:17 パーセンタイル:57.95(Engineering, Biomedical)

グリコール酸(GA)とラクトン(BL:$$gamma$$-グチロラクトン、VL:$$delta$$-バレロラクトン、CL:$$varepsilon$$-カプロラクトン)からなる低分子量ポリエステルを無触媒系の縮合反応によって合成し、ドラッブデリバリーシステムへの生分解型ポリマーとしての用途を検討した。85mol-%GA含有ポリマー(Mn=2900$$pm$$100)は、いずれの系においても、結晶・固体で放物線型のin vivo分解パターンを示した。これに対し、非結晶・ペースト状ポリ(GA/CL、50/50mol-%)のin vivo分解パターンは、ポリマーの分子量が増加すると、放物線型$$rightarrow$$直線型$$rightarrow$$S-字型へと変化した。[Leu$$^{6}$$、des-Gly$$^{10}$$]-LHRHエチルアミド(前立腺癌治療薬)を、これらのポリマー中に包括し、担体のin vivo分解過程での薬物の放出挙動および薬理効果について、ウイスター系ラットを用いて検討した。放物線型分解パターンをもつポリマー系からの薬物の放出は初期にバースト現象がみられた。しかし、このバースト現象は、S-字型のそれぞれでは、著しく抑制された。

論文

Synthesis of low molecular weight copoly(L-lactic acid/$$varepsilon$$-caprolactone) by direct copolycondensation in the absence of catalysts, and enzymatic degradation of the polymers

福崎 裕延*; 吉田 勝; 浅野 雅春; 熊倉 稔; 真下 透*; 湯浅 久子*; 今井 強一*; 山中 英寿*

Polymer, 31, p.2006 - 2014, 1990/10

 被引用回数:109 パーセンタイル:96.32(Polymer Science)

エステル酵素分解型の低分子量コポリエステルを得るため、L-乳酸(LA)と$$varepsilon$$-カプロラクトン(CL)を窒素雰囲気・無触媒下200$$^{circ}$$Cの温度で直接脱水縮合法によって合成した。この反応は環状CLの加水分解生成物(直鎖状6-ヒドロキシカプロン酸)と直鎖状LAの縮合によって進む。反応メカニズムおよびポリマーの特性はGPC、$$^{1}$$H-NMR、$$^{13}$$C-NMR、X線回折などによって調べた。ガラス転移温度と結晶性の結果から、ポリマーの形態を固体状(0-15mol-%CL組成範囲)、ペースト状(30-70mol-%CL組成範囲)、ワックス状(85-100mol-%CL組成範囲)の3つの状態に分類した。これらのポリマーの酵素分解性を調べたところ、最も強い分解活性はRhizopus delemen起源のリパーゼ酵素を用いた時に観察された。この場合、酵素分解はポリマーの形態に強く依存し、ペースト状ポリマーか酵素による分解作用を最も受けやすいことが判明した。

論文

In vivo characteristics of low molecular weight copolymers composed of L-lactic acid and various DL-hydroxy acids as biodegradable carriers for drug delivery systems

福崎 裕延*; 吉田 勝; 浅野 雅春; 熊倉 稔; 真下 透*; 湯浅 久子*; 今井 強一*; 山中 英寿*

Biomaterials, 11, p.441 - 446, 1990/08

 被引用回数:13 パーセンタイル:59.15(Engineering, Biomedical)

70%L-乳酸(LA)を含む低分子量・無定形コポリエステルを種々のDL-オキシ酸(DL-LA:DL-乳酸、DL-HBA:DL-$$alpha$$-ヒドロキシ-n-酪酸、DL-HIVA:DL-$$alpha$$-ヒドロキシ-iso-吉草酸、DL-HICA:DL-$$alpha$$-ヒドロキシ-iso-カプロン酸)と無触媒下で直接脱水縮合させることにより合成した。ドラッグデリバリーシステムの生分解型担体としてのこれらのポリマーのin vivo性能は動物実験によって評価した。その結果、in vivo分解パターンは、担体の種類によって、放物線型(LA/DL-HBA)、直線型(LA/DL-LA)、そしてS-字型(LA/DL-HIVA、LA/DL-HICA)からなることが分かった。ポリマー複合体からの薬物の一定速度でのin vivo放出は、LA/DL-HICA系が最も効果的で、約15週の期間にわたって45$$mu$$g/dayの速度で維持された。この効果は血中薬物濃度および薬理作用の結果から示唆された。

論文

In vivo characteristics of low molecular-weight copoly(L-lactic acid/DL-hydroxy socaproic acid) with parabolic-type andS-type degradation patterns

福崎 裕延*; 吉田 勝; 浅野 雅春; 熊倉 稔; 真下 透*; 湯浅 久子*; 今井 強一*; 山中 英寿*

Makromol. Chem., 191, p.731 - 736, 1990/04

Mn=1600-4800の非晶性コポリマーをL-乳酸(LA)とDL-ヒドロキシイソカプロン酸(HICA)の無触媒・直接脱水縮合反応によって合成した。このコポリマーはdrog delivery systemへの応用に対し生分解型材料として有用である。この場合、in vivo分解パターンはポリマーの分子量と密接に関係しており、分子量の増加によってそのパターンが放物線型からS-字型へと変化することが分かった。LH-RH類似物質(des-Gly$$^{10}$$-[D-Len$$^{6}$$]-LH-RH ethylamide)を圧融着法によって針状に成形したポリマー中に複合化し、その複合体針のin vivo性能を動物実験から評価した。S-字型分解・放出パターンからなるCopoly(LA/HICA,70/30mol-%)(Mn=2200)複合体針の場合、血清薬物濃度は15週の実験期間を通して、約3.5ng/mlで一定レベルを維持した。

論文

A New biodegradable polydepsipeptide microsphere for application in drug delivery systems

吉田 勝; 浅野 雅春; 熊倉 稔; 片貝 良一*; 真下 透*; 湯浅 久子*; 今井 強一*; 山中 英寿*

Colloid and Polymer Science, 268(8), p.726 - 730, 1990/00

 被引用回数:8 パーセンタイル:43.49(Chemistry, Physical)

L-アラニル-L-アラニル-$$gamma$$-エテル-L-グルタミル-L-ラクテル(AlaAlaGlu(oE$$_{f}$$)Lac)の繰り返しからなるポリマーを合成し、このポリマーの粒子化を溶媒蒸発法で検討した。ポリマー(200mg)を含むクロロホルム/ジクロロ酢酸(98/2%)溶液(10ml)を1%ポリビニルアルコール水溶液(200ml)にそそぎ、30$$^{circ}$$C400rpmで攪拌した時、58$$mu$$m径の球状粒子を得た。この場合、系中のジクロロ酢酸は粒子形成に最も重要な役割を果たす。一方、AlaAlaGlu(oE$$_{f}$$)Lacポリマーは、その主鎖にエステル結合とペプチド結合をもつため、エステラーゼ酵素とプロテアーゼ酵素作用によって分解を受けることが期待される。ポリマー粒子をウイスター系ラットの背中皮下に埋め込み、その分解性を調べたところ、25週目で完全に分解消失することが分かった。この粒子に薬物を包括し、粒子からの薬物の放出性及びラット前立腺におよぼす薬理作用も同時に調べた。

論文

Application of poly DL-lactic acids of varying molecular weight in drug delivery systems

浅野 雅春; 福崎 裕延*; 吉田 勝; 熊倉 稔; 真下 透*; 湯浅 久子*; 今井 強一*; 山中 英寿*

Drug Des. Delivery, 5, p.301 - 320, 1990/00

1400-16900の数平均分子量(Mn)をもつDL-乳酸ポリマー(PLA)を合成し、それのin vivo分解パターンを動物の背中皮下に埋め込むことによって調べた。Mnが1600以下のPLAでは、その分解パターンは放物線型で、Mn=2000以上になると分解に誘導期を示すS-字型になることが分かった。この場合、S-字型分解パターンに見られる誘導期はMnに強く依存し、Mnが大きくなると、より長期間になる傾向を示した。これらのポリマー担体に薬物を包括し、担体のin vivo分解パターンと薬物のin vivo放出パターンの関係および動物の前立腺におよぼす薬理作用についても調べた。放物線型のin vivo分解パターンをもつPLAの場合、薬物のin vivo放出は数週間以内で殆ど完結した。これに対し、S-字型のそれは、初期段階にみられる薬物の急激な放出を抑制できることが判明した。結果的に、最も強い薬理効果はMn=2000のPLA系で12週の期間にわたって観察された。

論文

Effect of crystallinity on the in vivo degradation of poly($$beta$$-propiolactone) prepared by radiation-induced solid polymerization in organic solvent system at low temperature

浅野 雅春; 吉田 勝; 福崎 裕延*; 熊倉 稔; 真下 透*; 湯浅 久子*; 今井 強一*; 山中 英寿*

European Polymer Journal, 26(1), p.29 - 33, 1990/00

 被引用回数:10 パーセンタイル:49.73(Polymer Science)

32-67%の結晶性をもつpoly($$beta$$-プロピオラクトン)(PL)を種々の有機溶媒系を用いて低温放射線固相重合によって合成した。この場合、結晶性は、有機溶媒の種類もしくは己の量をかえることによってコントロールできる。このポリマーは、主鎖にエステル結合をもつため、生体酵素作用によって分解を受ける。このような分解は、ポリマーの結晶性に強く依存し、結果的に結晶性の減少が分解を加速する。in vivo実験系において、20週埋入後のポリマーの分解率(y)と結晶性(x)の関係は、直線となり、そこでの回帰曲線はy=1.701x+120.6($$gamma$$=0.985)になることが分った。

論文

Synthesis of biodegradable copoly(L-lactic acid/aromatic hydroxyacids) with relatively low molecular weight

福崎 裕延*; 吉田 勝; 浅野 雅春; 熊倉 稔; 今坂 一道*; 永井 恒司*; 真下 透*; 湯浅 久子*; 今井 強一*; 山中 英寿*

European Polymer Journal, 26(12), p.1273 - 1277, 1990/00

 被引用回数:34 パーセンタイル:81.51(Polymer Science)

側鎖基にフェニル基およびベンジル基をもつ芳香族オキシ酸をL-乳酸(LA)と無触媒下で脱水共縮合させ、生分解型低分子量コポリエステルを合成した。このポリマーの特性は、H-NMR(共重合性)、GPC(分子量)、DSC(結晶性)、in vivo試験(分解性)によって調べた。in vivo分解パターンは、コポリエステル中の芳香族オキシ酸組成の増加もしくはそれらのコポリマーの分子量の増加と共に、放物線型からS-字型に変化した。この場合、フェニル基をもつオキシ酸コポリエステル系の分解率は、ベンジル基をもつそれに比べ著しく抑制されることが分かった。この原因はセグメント効果によると考えられる。

論文

Sequential polydepsipeptides as biodegradable carriers for drug delivery systems

吉田 勝; 浅野 雅春; 熊倉 稔; 片貝 良一*; 真下 透*; 湯浅 久子*; 今井 強一*; 山中 英寿*

J. Biomed. Mater. Res., 24, p.1173 - 1184, 1990/00

 被引用回数:32 パーセンタイル:75.71(Engineering, Biomedical)

アミノ酸とオキシ酸からなるシーケンシャルポリデプシペプチドは主鎖にペプチド結合(-CONH-)とエステル結合(-COO-)をもつため、プロテアーゼ酵素とエステラーゼ酵素の競争反応によって分解を受けることが期待できる。この目的に対し、我々は、アミノ酸とオキシ酸による2-ニトロフェニルN-カルボキシアンヒドライド法を用いて、(L-アラニル)n-$$alpha$$-エチルレーグルタメート-L-ラクチル、[(Ala)$$_{n}$$-Glu(OEt)-Lac]、シーケンスからなるポリマーを合成した(n=0,1,2,3)。これらのポリマーに対する酵素分解作用は、エステル結合に作用するエステラーゼの方がペプチド結合に作用するプロテアーゼよりおおきいことが分った。この場合、リゾプスデレマー起源のリパーゼが最も強い酵素分解作用を示した。この酵素を用いた時、Ala-Ala-Glu(OEt)-Lacシーケンスポリマーが最も分解されやすかった。

論文

A New biodegradable polydepsipeptide consisting of (L-alanyl)$$_{n}$$-L-lactyl sequences(n=0,1,2, and 3)

吉田 勝; 浅野 雅春; 熊倉 稔; 片貝 良一*; 真下 透*; 湯浅 久子*; 今井 強一*; 山中 英寿*

Makromol. Chem. Rapid Commun., 11, p.337 - 343, 1990/00

(L-アラニル)$$_{n}$$-L-ラクチル[(Ala)$$_{n}$$-Lac](n=0-3)単位からなるシーケンシャルポリデプシペプチドを2-ニトロフェニルサルフェニルN-カルボキシ酸無水物法によって合成した。このポリマーは主鎖にペプチド結合とエステル結合をもつため、プロテアーゼ酵素(例、トリプシン)とエステラーゼ酵素(例、リパーゼ)の競争反応によって分解を受けることが考えられる。トリプシンによるポリマーの分解は、poly(Ala-Lac)で極大を示し、試験開始から10週目で約55%分解率に達した。同じ傾向はリパーゼを用いた時にも観察された。しかし、分解率は、トリプシンのそれより著しく高く、100%近くにまで達することが分かった。この結果は、エステル結合を切断する酵素作用によってポリマーの分解が優先的に起こっていることを意味する。

論文

In vivo characteristics of low molecular weight copoly(D,L-lactic acid) formulationns with controlled release of LH-RH agonist

浅野 雅春; 福崎 裕延*; 吉田 勝; 熊倉 稔; 真下 透*; 湯浅 久子*; 今井 強一*; 山中 英寿*

Biomaterials, 10, p.569 - 573, 1989/10

 被引用回数:37 パーセンタイル:92.86(Engineering, Biomedical)

Mn=1800をもつ結晶・非晶性コポリマーをD-乳酸とL-乳酸の直接脱水共縮合によって合成した。このコポリマーは、主鎖にエステル結合をもつため、エステラーゼ酵素作用によって分解する。des-Gly$$^{10}$$-(D-Leu$$^{6}$$)-LH-RH ethylamideを、このコポリマー中に圧融着によって包含した。薬物のin vivo放出性は、コポリマーの結晶構造に強く依存し、結果的に非晶コポリマーからのin vivo放出が結晶コポリマーのそれより長期間にわたって調節可能であることが分った。逆に、担体自体のin vivo分解性は、非晶コポリマーの方がはやい。これは、薬物の分散状態の違いによって説明できる。すなわち、担体の分解は非晶部分から優先的におこるのに対し、薬物は結晶部分に分散していないためである。

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