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論文

中性子と放射光の相補的な利用による創薬標的タンパク質の立体構造解析

黒木 良太; 玉田 太郎; 栗原 和男; 大原 高志; 安達 基泰

薬学雑誌, 130(5), p.657 - 664, 2010/05

 被引用回数:0 パーセンタイル:100(Pharmacology & Pharmacy)

タンパク質分子中の正確な原子位置は、結晶構造解析によって得ることができる。高分解能X線構造解析は、タンパク質分子を構成する原子の大部分の原子位置情報を与えるが、水素の情報を得ることは難しい。中性子回折は、この水素原子の位置情報をX線回折より決定された構造情報に加えることが可能である。ここでは、X線と中性子回折の両方を用いた結晶構造解析から最近得られた、創薬標的タンパク質であるブタ膵臓エラスターゼとヒト免疫不全ウイルス(HIV)1型プロテアーゼに関する研究成果を示す。膵臓エラスターゼでは、その阻害剤との複合体による同一結晶から、X線回折データ(1.2${AA}$分解能)と中性子回折データ(1.65${AA}$)の両データを取得し全原子構造を決定した。HIVプロテアーゼにおいても、その阻害剤との複合体結晶から得たX線回折データ(1.4${AA}$)と中性子回折データ(1.9${AA}$)を用いて構造解析を行った。両試料に対しては、さらに別途、超高分解能X線回折データ(それぞれ0.94${AA}$, 0.93${AA}$)も取得し上述の構造と比較した。以上の構造解析結果から、両酵素の触媒メカニズムの解明において議論となっている活性残基における水素原子位置及び解離状態を明らかにした。

論文

供用を開始したJ-PARCの新しい生物用中性子回折装置(iBIX)

田中 伊知朗*; 日下 勝弘*; 細谷 孝明*; 大原 高志*; 栗原 和男; 新村 信雄*

薬学雑誌, 130(5), p.665 - 670, 2010/05

 被引用回数:0 パーセンタイル:100(Pharmacology & Pharmacy)

茨城県は、茨城大学と日本原子力研究開発機構(JAEA)とともに、J-PARCにおいて産業利用を目的とした生物高分子用の飛行時間型(TOF)中性子回折装置、茨城県生命物質構造解析装置(iBIX)の建設をほぼ完了した。2009年以来茨城大学は、茨城県事業の下で実験を行うユーザーのために、本装置の運用を委託されてきた。本回折装置は、最大約150${AA}$の格子長を持つ試料結晶をカバーするように設計されている。2mm$$^{3}$$の体積の結晶なら年間100個以上の試料の測定が期待され、さらに約0.1mm$$^{3}$$の体積の生物試料でも測定が期待できる。iBIXの効率は、J-PARCで出力1MWが実現したときに、JRR-3に既設の高性能回折装置の約100倍となることが期待されている。2008年12月からiBIXのユーザー利用が開始され、J-PARC出力20kWの下で幾つかのタンパク質や有機化合物がテスト測定されてきた。それらのタンパク質の一つは、最大1.4${AA}$分解能の回折を示したが、この結果はiBIXで使用したものと同じ結晶を用いて妥当な露出時間で測定したとした場合のBIX-3(JRR-3設置)での結果にほぼ匹敵する。2009年5月には、検出器14台が設けられた。2009年度末までに、JAEAの協力の下、データ整理ソフトウェアの基礎部分が整備完了され、低温ガス吹付装置も設置される予定である。

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