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論文

Preparation and evaluation of an astatine-211-labeled sigma receptor ligand for $$alpha$$ radionuclide therapy

小川 数馬*; 水野 覚瑛*; 鷲山 幸信*; 柴 和弘*; 高橋 成人*; 小阪 孝史*; 渡辺 茂樹; 篠原 厚*; 小谷 明*

Nuclear Medicine and Biology, 42(11), p.875 - 879, 2015/11

 被引用回数:18 パーセンタイル:69.85(Radiology, Nuclear Medicine & Medical Imaging)

Sigma receptors are overexpressed in a variety of human tumors, making them potential targets for radionuclide receptor therapy. We have previously synthesized and evaluated $$^{131}$$I-labeled (+)-2-[4-(4-iodophenyl)piperidino]cyclohexanol [(+)-[$$^{131}$$I]pIV], which has a high affinity for sigma receptors. Therefore, (+)-[$$^{131}$$I]pIV significantly inhibited tumor cell proliferation in tumor-bearing mice. In the present study, we report the synthesis and the in vitro and in vivo characterization of (+)-[$$^{211}$$At]pAtV, an $$^{211}$$At-labeled sigma receptor ligand, that has potential use in $$alpha$$-radionuclide receptor therapy. The lipophilicity of (+)-[$$^{211}$$At]pAtV was similar to that of (+)-[$$^{125}$$I]-pIV. Uptake of DU-145, prostate cancer cell lines, and the biodistribution patterns in DU-145 tumor-bearing mice at 1 h post-injection were also similar between (+)-[$$^{211}$$At]pAtV and (+)-[$$^{125}$$I]-pIV. Namely, (+)-[$$^{211}$$At]pAtV demonstrated high uptake and retention in tumor via binding to sigma receptors.

論文

Preparation and biological evaluation of 3-[$$^{76}$$Br]bromo-$$alpha$$-methyl-L-tyrosine, a novel tyrosine analog for positron emission tomography imaging of tumors

大島 康宏; 花岡 宏史*; 渡邉 茂樹; 須郷 由美; 渡辺 智; 富永 英之*; 織内 昇*; 遠藤 啓吾*; 石岡 典子

Nuclear Medicine and Biology, 38(6), p.857 - 865, 2011/08

 被引用回数:14 パーセンタイル:51.28(Radiology, Nuclear Medicine & Medical Imaging)

3-[$$^{18}$$F]fluoro-$$alpha$$-methyl-L-tyrosine ([$$^{18}$$F]FAMT) is a useful amino acid tracer for positron emission tomography (PET) imaging of malignant tumors. FAMT analogs labeled with $$^{76}$$Br, a positron emitter with a long half-life ($$t$$$$_{1/2}$$=16.1 h), could be widely used as tracers for tumor imaging. In this study, 3-[$$^{76}$$Br]bromo-$$alpha$$-methyl-L-tyrosine ([$$^{76}$$Br]BAMT) was designed, and its usefulness was evaluated as a novel PET tracer for imaging malignant tumors. In this study, both [$$^{76}$$Br]BAMT and [$$^{77}$$Br]BAMT were prepared. [$$^{77}$$Br]BAMT was stable in vitro, but was catabolized after administration in mice. Cellular accumulation and retention of [$$^{77}$$Br]BAMT using LS180 colon adenocarcinoma cells were significantly higher than those of [$$^{18}$$F]FAMT. In biodistribution studies using LS180 tumor-bearing mice, the tumor accumulation of [$$^{77}$$Br]BAMT was higher than that of [$$^{18}$$F]FAMT. However, some level of debromination was seen, and this debromination caused more retention of radioactivity in the blood and organs than was seen with [$$^{18}$$F]FAMT. PET imaging with [$$^{76}$$Br]BAMT enabled clear visualization of the tumor. In conclusion, although an improvement in stability is still needed, $$^{76}$$Br-labeled FAMT analogs could potentially serve as PET tracers for the imaging of malignant tumors.

論文

Chelating ion-exchange methods for the preparation of no-carrier-added $$^{64}$$Cu

渡邉 茂樹; 渡辺 智; Liang, J. X.; 花岡 宏史*; 遠藤 啓吾*; 石岡 典子

Nuclear Medicine and Biology, 36(6), p.587 - 590, 2009/09

 被引用回数:5 パーセンタイル:21.38(Radiology, Nuclear Medicine & Medical Imaging)

We have developed a production method for no-carrier-added copper-64 ($$^{64}$$Cu) by using chelating resin bearing iminodiacetic acid groups. We optimized the condition for selective separation of radioactive copper by using chelating resin from nickel and cobalt. Radioactive copper was separated completely using 0.1 M and 2 M HCl solution. In production of no-carrier-added $$^{64}$$Cu, the average 87% of $$^{64}$$Cu was isolated from the $$^{64}$$NiO target with high radionuclide purity ($$>$$ 99%). In order to investigate the quality of the obtained $$^{64}$$Cu, metallic impurities contained in the $$^{64}$$Cu solution were analyzed by means of inductive coupled-plasma mass spectroscopy (ICP-MS) and optical emission spectroscopy (ICP-OES). It was observed that extremely low amounts of metal ion were contained in the $$^{64}$$Cu. The $$^{64}$$Cu solution showed high specific activity (average: 594.7 GBq/$$mu$$mol). In this study, the chelating exchange method yielded high-quality of $$^{64}$$Cu sufficient for the synthesis of $$^{64}$$Cu-labeled radiopharmaceuticals and medical applications.

論文

Assessment of $$^{186}$$Re chelate-conjugated bisphosphonate for the development of new radiopharmaceuticals for bones

上原 知也*; Jin, Z. L.*; 小川 数馬*; 秋澤 宏行*; 橋本 和幸; 中山 守雄*; 荒野 泰*

Nuclear Medicine and Biology, 34(1), p.79 - 87, 2007/01

 被引用回数:23 パーセンタイル:59.1(Radiology, Nuclear Medicine & Medical Imaging)

$$^{186}$$Reとビスホスホネートの一つであるHEDPとが形成する$$^{186}$$Re-HEDP多核錯体は、癌性骨転移の疼痛緩和剤として、その臨床応用が期待されている。しかしながら、血液からの消失速度が遅いため、骨髄被曝が危惧されている。そのため、速やかな血液クリアランスを示す$$^{186/188}$$Re標識薬剤の開発が望まれている。そこで、ビスホスホネート部位(APD)に安定な放射性レニウム錯体([$$^{186}$$Re]CpTR-Gly)を結合させた薬剤として、[$$^{186}$$Re]CpTR-Gly-APDを設計・合成し、そのマウス体内動態を$$^{186}$$Re-HEDPと比較検討し、その有用性を評価した。まず、生体内で非常に安定であることが確認された。また、マウス体内動態の実験から、[$$^{186}$$Re]CpTR-Gly-APDは$$^{186}$$Re-HEDPに比べて骨への有意に高い集積を示す一方で、血液から速やかな放射能消失を示した。さらに、$$^{186}$$Re-HEDPで観察された胃への放射能集積は観察されなかった。以上の結果は[$$^{186}$$Re]CpTR-Gly-APDの設計の有用性を示すものであり、生体内で安定かつ血漿タンパク質との結合が少なく、さらに低濃度の配位子による標識が可能な二官能性キレート構造をビスホスホネートと結合させることにより、より有用な薬剤の開発が可能となると考えられる。

論文

Rhemium-186-monoaminemonoamidedithiol-conjugated bisphosphonate derivatives for bone pain palliation

小川 数馬*; 向 高弘*; 荒野 泰*; 大高 章*; 上田 真史*; 上原 知也*; 間賀田 泰寛*; 橋本 和幸; 佐治 英郎*

Nuclear Medicine and Biology, 33(4), p.513 - 520, 2006/05

 被引用回数:51 パーセンタイル:80.77(Radiology, Nuclear Medicine & Medical Imaging)

患者のQOL(生活の質)の向上を目指した癌性骨転移の疼痛緩和薬剤の開発を目指して、二官能性放射性薬剤の概念に基づき、安定な$$^{186}$$Re化合物である$$^{186}$$Re-MAMA(モノアミンモノアミドジチオール)を骨への集積能を有するビスホスホネート骨格を持つ化合物に導入した新規薬剤を合成し、その特性を調べた。ビスホスホネートの中央炭素に水酸基を有した$$^{186}$$Re-MAMA-HBPと、水酸基を持たない$$^{186}$$Re-MAMA-BPを合成し、骨の主成分であるハイドロキシアパタイトへの結合親和性及びマウス体内分布を比較検討した。レニウム-186標識MAMA結合ビスホスホネートは、レニウムの還元剤として塩化スズを用い、クエン酸中で$$^{186}$$ReO$$_{4}$$$$^{-}$$とMAMA結合ビスホスホネートを反応させ、逆相HPLCによる精製後、95%以上の放射化学的純度で得られた。$$^{186}$$Re-MAMA-HBPは、$$^{186}$$Re-MAMA-BPと比べ、インビトロにおいて、より高いハイドロキシアパタイトへの結合親和性を示し、インビボにおいて、より高い大腿骨への放射能集積を示した。したがって、$$^{186}$$Re標識ビスホスホネートへの水酸基の導入は、骨集積増加に効果的であると考えられる。これらの結果は、骨指向性放射性治療薬剤のドラッグデザインに有用な指針を示すものである。

論文

In vivo recognition of Cyclopentadienyltricarbonylrhenium (CpTR) derivatives

上原 知也*; 小池 美穂*; 中田 英夫*; 宮本 重彦*; 本石 章司; 橋本 和幸; 奥 直人*; 中山 守雄*; 荒野 泰*

Nuclear Medicine and Biology, 30(3), p.327 - 334, 2003/04

 被引用回数:20 パーセンタイル:52.09(Radiology, Nuclear Medicine & Medical Imaging)

$$^{186/188}$$Re標識低分子化抗体やペプチドによる癌の治療には、腎臓への放射能集積を示さない一方で、癌組織には長時間に渡る選択的な放射能集積を与える標識体の設計が必要である。そのためには、生体内で安定であり、かつ尿細管で母体タンパク質から遊離された際に、腎細胞へ取り込まれることなく、速やかに尿中へと排泄を受けるRe錯体の選択が重要である。本研究では、Cyclopentadienyltricarbonylrhenium(CpTR)をタンパク質やペプチドの$$^{186/188}$$Re標識薬剤へ応用する目的で,CpTR-COOH及びそのグリシン(Gly)結合体の生体内での代謝を検討した。その結果、両者はともに血漿中及び緩衝液中で安定であった。一方、マウスに投与した場合、脂溶性の高いCpTR-COOHは胆汁排泄と尿排泄を受けたが、水溶性の高いCpTR-Glyは尿排泄のみを受けた。さらにCpTR-COOHは、複数の水溶性代謝物として排泄されるのに対して、CpTR-Glyは、代謝を受けずにそのまま排泄された。これらの結果から、腎臓刷子縁膜酵素の作用で母体ペプチドから[$$^{186/188}$$Re]CpTR-Glyを遊離する標識試薬は、腎臓での放射能滞留の解消に有用と考えられる。

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