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吉田 勝; 浅野 雅春; 嘉悦 勲; 中井 克幸*; 山中 英寿*; 志田 圭三*; 鈴木 慶二*
医学のあゆみ, 122(2), p.103 - 104, 1982/00
テストステロン(T)含有ポリマーマイクロスフィア(PMS)を低温放射線サスペンジョン重合によって試作した。分散保護剤にPVAおよび-グロブリン(GB)を使用した。PMSの粒度分布をcoulter counterを用いて測定したところ、PVAを用いた時は150m付近に極大値をもつ比較的シャープな粒度分布を示すのに対し、GB系では極大値が小粒子側に移り(90m付近)、その分布はブロードであった。GB系におけるPMSからのTの溶出量は30日目でin vitroが19.8mg、in vivoが9.9mgであった。in vivoにおける薬物の溶出抑制は粒子表面に粘着した生体細胞によって拡散抵抗が増大したためと思われる。このPMSから放出されたTの生物学的作用(physiological response)は四中濃度および前立腺腹葉の重量変化を測定することにより検討した。その結果、本研究に用いたPMSは30日以上にわたる薬物の溶出性能と薬理作用をもっていることが分った。また、同時に素材の生体提合成についても評価を試みた。
吉田 勝; 浅野 雅春; 嘉悦 勲
薬剤学, 42(3), p.137 - 145, 1982/00
薬物を含有した徐放性ポリマーマイクロスフィアはガラス化性ビニルモノマーの低温放射線サスペンジョン重合によって合成した。このスフィアの粒度分布はモノマーの種類によって異なり、モノマーの粘度が増大すると薬物の取込み率が増大し、そして粒度分布の極大値は粒子径の大きい側に移行する傾向を示した。TMPT(43cps)モノマーを用いた時、ポリマー中に取込まれた薬物量は74%で、この時粒度分布は105-210m付近に極大値を示した。一方、NPG(4cps)モノマーにおける上述した値は、各々12%と44-105mであった。TMPTポリマーマイクロスフィアからの薬物の溶出率は、例えばMMCのような水溶性薬物であると30日後に90%が、そしてテストステロンのような水に不溶な薬物の場合では、40日後に約40%が一定速度で溶出した。従って、本研究のスフィアからの薬物の溶出は長期間にわたって可能であると結論した。