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小川 数馬*; 小野 正博*; 藤岡 泰*; 佐治 英郎*; 向 高弘*; 小西 淳二*; 上原 知也*; 荒野 泰*; 小野間 克行
核医学, 37(5), P. 577, 2000/09
Reとbisphosphonate(BP)のひとつであるHEDPとの多核錯体であるRe-HEDPは、癌性骨転移の疼痛緩和薬剤として期待されているが、生体内での安定性が乏しいことが問題である。そこで生体内で安定なRe標識骨疼痛緩和剤の開発を目的として、BPの炭素側鎖にReと安定な錯体を形成する部位を結合した化合物を設計した。目的とする化合物は総収率2.7%で合成された。Re標識は、Re標識glucoheptonateとの配位子交換反応により行い、放射化学的純度は95%以上であった。なお、本標識化合物の体内動態については、現在検討をすすめている最中である。
Re-HEDP complex using carrier-free Re,and a study of its stability橋本 和幸
Applied Radiation and Isotopes, 49(4), p.351 - 356, 1998/00
被引用回数：26 パーセンタイル：85.65(Chemistry, Inorganic & Nuclear)核医学において治療への応用が期待されている無担体Reを用いたHEDP(1-ヒドロキシエチリデンジホスホン酸)の標識化について検討した。試薬の量、反応時間、pH、担体添加などの反応条件を変えて標識率の変化を調べた。その結果、無担体の場合及び担体を含む場合ともに、最適条件下で、95%以上の高い標識率が得られた。これまでに検討を行ったMDF(メチレンジホスホン酸)とは、pH依存性が大きく異なることが明らかになった。次に、得られたRe-HEDP錯体のpH変化及び生理食塩水による希釈に対する安定性について調べた。その結果、担体を含む場合の方が無担体の場合よりも安定性が高いことが認められた。さらに、担体を含む場合は、化合物合成時の反応条件(pH及び反応温度)によっても安定性が異なることが明らかになった。
Re using a weak competing ligandG.Ferro-Flores*; 橋本 和幸
Radiochimica Acta, 79(1), p.63 - 70, 1997/00
がん治療用RIのキャリアー(運び屋)として注目されているモノクローナル抗体(IOR CEAI)及びそのF(ab')
フラグメントのRe直接標識について、中間体を生成させるための配位子(Weak competing ligand)を用いて検討を行った。Weak competing ligandとして、ヒドロキシエチリデンジホスホン酸(HEDP)を用いた。標識条件として、反応時間・温度、溶液のpH、HEDP濃度、レニウムの還元剤である塩化スズ濃度等を変化させて、抗体のRe標識率の変化を詳しく調べた。その結果、最適条件下において、1~2時間の反応時間で95%以上の標識率が得られた。さらに、この標識法は、抗体のフラグメントの標識についても有効であることが示された。
Re-HEDPの合成とマウス体内分布の検討重田 典子; 松岡 弘充; 関根 俊明; 長 明彦; 小泉 光生; 冨吉 勝美*; 織内 昇*; 渡辺 直行*; 遠藤 啓吾*; Lambrecht, R. M.*
第4回TIARA研究発表会要旨集, p.70 - 71, 1995/06
前回、同研究発表会で我々は、No-Carrier-Added Reの製造技術開発を報告した。この実験では、原研高崎AVFサイクロトロンによる陽子ビームを利用して、W(p,n)Re反応を用いることにより、市販の原子炉照射では得られないNo-Carrier-Added Reの製造が可能となった。そこで今回は、このNo-Carrier-Added Reと原子炉での
Re(n,
)Re反応で製造したReを用いてRe-HEDPの合成を行い、合成後の経時、pH、濃度変化における標識率を測定し、両者の比較を行った。また、Re-HEDPをラット、マウスに投与し、画像および生体内分布を測定したので報告する。
