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斉藤 健司*; 細井 文雄; 幕内 恵三; 小石 真純*
Chem.Pharm.Bull., 35(5), p.2045 - 2051, 1987/05
セルロースを主成分とする多孔性微粒子にCo-
線を前照射したのち、モデル薬物としてサリチル酸を溶解させたメタクリル酸アミノエステルと接触させ、グラフト重合により徐放性微粒子を調製した。未照射の多孔性微粒子はサリチル酸に対し吸着能を示さないが、メタクリル酸メチル(MMA)とメタクリル酸ジエチルアミノエステル(DE)やメタクリル酸ジメチルアミノエステル(DM)をグラフト重合させると粒子内に薬物が包括された。包括量はグラフト率の増加に従って直線的に増加した。包括量とグラフトポリマー中のアミノエステルグループの数の比がグラフト率に無関係に一定値になることから、薬物はアミノエステルと塩を形成し粒子内に導入されることがわかった。また、このような系では塩の解離度が包括量及び薬物の放出速度に重要な役割を果たすことが明らかになった。
斉藤 健司*; 細井 文雄; 幕内 恵三; 小石 真純*
薬剤学, 47(3), p.154 - 160, 1987/03
セルロースを素材とした多孔性微粒子に線を照射したのち、サリチル酸を溶解したメタクリル酸メチル(MMA)あるいはMMAとスチレン(St),メタクリル酸(MAC)の混合物を接触させ、グラフト重合により徐放性微粒子を調製した。多孔性微粒子の薬物包括量はグラフト率の増加とともに指数関数的に増大した。同じグラフト率での包括量は、St-MMA
MAC
MMAの順であった。サリチル酸の包括に対してはグラフトポリマーと薬物との親和性が重要な役割を果たした。いずれの系においても最大包括量は90mgであり、仕込薬物量の60%に相当した。グラフト粒子からの薬物放出速度は、MMAにStやMACを添加した系ではMMA系よりも小さくなった。グラフト微粒子の多孔性度やグラフトポリマーの広がりが薬物の溶出に重要な役割を果たすことを明らかにした。
作本 彰久; 土橋 源一
Bulletin of the Chemical Society of Japan, 34(5), p.660 - 663, 1961/00
被引用回数:7抄録なし