Adsorption of Re complexes with aminomethylenephosphonate on hydroxyapatite

アミノメチレンリン酸を配位子とするRe錯体のヒドロキシアパタイトへの吸着

橋本 和幸; 松岡 弘充; 出雲 三四六

Hashimoto, Kazuyuki; Matsuoka, Hiromitsu; Izumo, Mishiroku

リン酸基を含む化合物を配位子とする放射性レニウム錯体は骨集積性を示し、転移性骨がんの疼痛緩和効果が期待されている。本研究では、新たに最適合成条件を明らかにしたアミノメチレンリン酸(EDTMP,EDBMP,NTMP)を配位子とするRe錯体の骨集積機構の基礎的な検討として、骨の無機質の主成分であるヒドロキシアパタイト(HAP)へのRe錯体の吸着挙動を調べ、吸着係数に対するpH,イオン強度等の影響を調べた。その結果、Re-EDTMPのHAPへの吸着係数は、溶液のpHに大きく依存しており、実験を行ったpH範囲(3~4)ではpHが低いほど大きいことがわかった。また、イオン強度が低いほど吸着係数が大きいことが認められた。さらに、配位子の違いによるRe錯体の吸着挙動を比較した結果、同一条件下では、Re-EDBMPRe-NTMPRe-EDTMPの順に吸着係数が増大することが明らかになった。

The radioactive rhenium complexes with phosphonate-containing ligands are good bone seeking compounds, and have been developed for the palliative treatment of metastatic bone pain. In this paper, we describe the adsorption properties of newly developed Re complexes with aminomethylenephosphonate (Re-EDTMP, EDBMP and NTMP) on hydroxyapatite, which is the major constituent of the hard tissues of bone. The influence of the shaking time, pH and the ionic strength on the adsorption was investigated. The adsorption of Re complexes was strongly affected by pH and ionic strength in a solution. The adsorption coefficient increased with decreasing pH and ionic strength. These observations suggest that one of the causes of the adsorption of Re-amp is considered the electrostatic forces between the negative Re-amp complex and the positive HAP surface. The adsorption affinity of the Re-amp complex for HAP increased in the order Re-EDBMPRe-NTMPRe-EDTMP.