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日高 興士*; 木村 徹*; Abdel-Rahman, H. M.*; Nguyen, J.-T.*; McDaniel, K. F.*; Kohlbrenner, W. E.*; Molla, A.*; 安達 基泰; 玉田 太郎; 黒木 良太; et al.
Journal of Medicinal Chemistry, 52(23), p.7604 - 7617, 2009/07
被引用回数:19 パーセンタイル:44.62(Chemistry, Medicinal)HIVプロテアーゼのS2'ポケットと相互作用する部位に着目し、アロフェニルノルスタチンを基本構造としてHIVプロテアーゼに対するさまざまな阻害剤を合成した。その中で、比較的小さいアリル基の導入が有効であり、既に臨床薬の候補となっている阻害剤KNI-764(JE-2147, AG-1776, SM-319777)と比較しても同等の活性があることがわかった。KNI-727にanilinic基を導入することで、水溶性と抗HIV活性を改善した。P2'の位置に-methallyl基を持つKNI-1689複合体のX線結晶構造解析の結果、KNI-764の場合と同じく疎水性のアミノ酸のAla28, Ile84, Ile50'と疎水性相互作用していることが明らかとなった。KNI-1689のアリル基中のメチル基の存在によって、KNI-764以上の抗HIV活性が示された。このことは、構造の最小化と膜透過性のための理論的な薬剤設計に関して重要な知見である。
Stoica, A. D.*; Yang, L.*; Wang, X.-L.*; Stoica, M.*; An, K.*; Skorpenske, H.*; Conaster, R.*; Rey, C.*; Reiersen, W.*; Daniel, H.*; et al.
no journal, ,
中心ソレノイド(CS)コイルは、プラズマの点火及び制御に用いられ、ITERの重要機器の一つである。CSコイル用導体は、576本のNbSn超伝導線を288本の銅線と撚り合せた撚線を厚肉のジャケット材の中に挿入した構造である。試作したCS導体試験サンプルを用いて、スイスのローザンヌ工科大学に設置されたSULTAN試験装置で性能検証試験を実施したところ、繰り返し試験により、臨界電流性能が劣化するという現象が観測された。電磁力と熱歪による劣化に加えて試験装置の狭い磁場分布による複合的な劣化と推察されたが、これまでのところ、明確な原因は明らかとなっていない。そこで、原因調査の一環として、性能検証試験に用いた3メートル長の導体試験サンプルを用いて、米国オークリッジ国立研究所に設置された核破砕中性子源(SNS)のVULCAN中性子回折装置を用いた残留歪の測定を実施した。その結果、NbSn超伝導体の残留応力とSULTAN試験装置の磁場分布に相関があることが明らかとなった。