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日高 興士*; 安達 基泰; 黒木 良太; 渡海 智子*; 赤路 健一*; 津田 裕子*; 木曽 良明*
no journal, ,
HIVプロテアーゼの阻害剤の開発において、2,6-ジメチルフェノキシアセチル構造をもった阻害剤の酵素阻害活性が、ウイルスに対する活性と異なることが問題になっている。現在、阻害剤の疎水性を減少させた強力な阻害剤の開発を進めている。今回、アミノ置換が阻害剤の溶解度を上げ、酵素に対するだけでなく、ウイルスに対する活性も維持していること見いだした。この結果は、Apns構造含有の阻害剤の開発と、酸性プロテアーゼ一般の阻害剤の利用を促進するものである。