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論文

Active core structure of terfestatin A, a new specific inhibitor of auxin signaling

林 謙一郎*; 山添 淳*; 石橋 有希*; 日下 直之*; 大野 豊; 野崎 浩*

Bioorganic & Medicinal Chemistry, 16(9), p.5331 - 5344, 2008/05

 被引用回数:21 パーセンタイル:51.86(Biochemistry & Molecular Biology)

植物ホルモンオーキシンは、植物の発生・生長の多くの局面を制御している。新しいオーキシン阻害剤であるTerfestatin A(TrfA)は、放線菌F40の抽出物よりオーキシン誘導性遺伝子発現を指標にして探索・同定された。しかし、その阻害機構は未解明であった。活性中心を明らかにするため、25種のTrfAの派生物質を合成し、オーキシン誘導性遺伝子発現誘導に対する阻害効果を評価した。構造-活性相関により、TrfA(3-butoxy-4-methylbiphenyl-2,6-diol)の主要な活性中心が明らかになり、活性型TrfAのビオチン標識も可能となった。

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