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Active core structure of terfestatin A, a new specific inhibitor of auxin signaling

オーキシン情報伝達の新しい阻害剤terfestatin Aの活性中心構造

林 謙一郎*; 山添 淳*; 石橋 有希*; 日下 直之*; 大野 豊; 野崎 浩*

Hayashi, Kenichiro*; Yamazoe, Atsushi*; Ishibashi, Yuki*; Kusaka, Naoyuki*; Ono, Yutaka; Nozaki, Hiroshi*

植物ホルモンオーキシンは、植物の発生・生長の多くの局面を制御している。新しいオーキシン阻害剤であるTerfestatin A(TrfA)は、放線菌F40の抽出物よりオーキシン誘導性遺伝子発現を指標にして探索・同定された。しかし、その阻害機構は未解明であった。活性中心を明らかにするため、25種のTrfAの派生物質を合成し、オーキシン誘導性遺伝子発現誘導に対する阻害効果を評価した。構造-活性相関により、TrfA(3-butoxy-4-methylbiphenyl-2,6-diol)の主要な活性中心が明らかになり、活性型TrfAのビオチン標識も可能となった。

The auxins, plant hormones, regulate many aspects of the growth and development of plants. Terfestatin A (TrfA), a novel auxin signaling inhibitor, was identified in a screen of ${it Streptomyces sp}$. F40 extracts for inhibition of the expression of an auxin-inducible gene. However, the mode of action of TrfA has not been elucidated. To identify the active core structure, 25 derivatives of TrfA were synthesized and their inhibitory activities against auxin-inducible gene expression were evaluated. The structure-activity relationships revealed the essential active core structure of TrfA, 3-butoxy-4-methylbiphenyl-2,6-diol, which will lead to the design of biotin-tagged active TrfA.

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分野:Biochemistry & Molecular Biology

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