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論文

Preparation and evaluation of an astatine-211-labeled sigma receptor ligand for $$alpha$$ radionuclide therapy

小川 数馬*; 水野 覚瑛*; 鷲山 幸信*; 柴 和弘*; 高橋 成人*; 小阪 孝史*; 渡辺 茂樹; 篠原 厚*; 小谷 明*

Nuclear Medicine and Biology, 42(11), p.875 - 879, 2015/11

 被引用回数:18 パーセンタイル:69.85(Radiology, Nuclear Medicine & Medical Imaging)

Sigma receptors are overexpressed in a variety of human tumors, making them potential targets for radionuclide receptor therapy. We have previously synthesized and evaluated $$^{131}$$I-labeled (+)-2-[4-(4-iodophenyl)piperidino]cyclohexanol [(+)-[$$^{131}$$I]pIV], which has a high affinity for sigma receptors. Therefore, (+)-[$$^{131}$$I]pIV significantly inhibited tumor cell proliferation in tumor-bearing mice. In the present study, we report the synthesis and the in vitro and in vivo characterization of (+)-[$$^{211}$$At]pAtV, an $$^{211}$$At-labeled sigma receptor ligand, that has potential use in $$alpha$$-radionuclide receptor therapy. The lipophilicity of (+)-[$$^{211}$$At]pAtV was similar to that of (+)-[$$^{125}$$I]-pIV. Uptake of DU-145, prostate cancer cell lines, and the biodistribution patterns in DU-145 tumor-bearing mice at 1 h post-injection were also similar between (+)-[$$^{211}$$At]pAtV and (+)-[$$^{125}$$I]-pIV. Namely, (+)-[$$^{211}$$At]pAtV demonstrated high uptake and retention in tumor via binding to sigma receptors.

論文

Preparation and evaluation of $$^{186/188}$$Re-labeled antibody (A7) for radioimmunotherapy with rhenium(I) tricarbonyl core as a chelate site

小川 数馬*; 河嶋 秀和*; 絹谷 清剛*; 柴 和弘*; 小野口 昌久*; 木村 寛之*; 橋本 和幸; 小谷 明*; 佐治 英郎*

Annals of Nuclear Medicine, 23(10), p.843 - 848, 2009/12

 被引用回数:9 パーセンタイル:33.73(Radiology, Nuclear Medicine & Medical Imaging)

レニウム-186及び188は、がんの放射免疫療法に適した物理的性質を有する核種であるにもかかわらず、臨床への応用は十分に検討されていない。これは、抗体(高分子)に標識する方法が複雑であることが問題点としてあげられる。そこで、われわれは、簡便な標識法として、$$^{186/188}$$Re(I)トリカルボニル錯体とモノクローナル抗体(A7)を直接反応させる方法を検討した。その結果、2時間の反応で、収率23%及び28%で$$^{186/188}$$Re標識抗体が合成できることを確認した。また、精製直後の放射化学的純度は95%以上であった。次に、本$$^{186/188}$$Re標識抗体を腫瘍モデルマウスへ投与した結果、投与24時間後において、腫瘍へ集積(13.1, 13.2% Dose/g)すること及び選択的集積性の指標となる腫瘍と血中の放射能濃度比が2以上であることが観察された。以上、レニウムトリカルボニル錯体により抗体(A7)が簡便に標識可能であること、標識体である$$^{186/188}$$Re(CO)$$_{3}$$-A7は高い安定性を有し、担癌モデル動物において腫瘍への選択的な集積を示すことを明らかにした。今後は、収率を増加させるための標識法の改良が必要である。

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