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論文

Biodegradability of a hot-pressed poly(lactic acid) formulation with controlled release of LH-RH agonist and its pharmacological influence on rat prostate

浅野 雅春; 吉田 勝; 嘉悦 勲; 今井 強一*; 真下 透*; 湯浅 久子*; 山中 英寿*; 鈴木 慶二*; 山崎 巌*

Makromol.Chem.Rapid Commun., 6, p.509 - 513, 1985/00

ポリ(DL-乳酸)担体に$$^{6}$$$$^{0}$$Co線源からの$$gamma$$線を照射した時、高速液体クロマトグラフィーによって測定した分子量分布のピークは照射線量の増加に伴い低分子量側に移動することが分かった。この担体の100% in vivo 分解は Mn1850担体で12w、そしてMn2200担体で15wに、各々観察された。LH-RHは上述した担体中に溶融分散、換言すれば分子分散させた。LH-RH含有 formulation からの薬物の放出は、比較的一定であり、Mn1850担体で11Wまで、Mn2200担体で13Wまで維持した。これは serum 薬物濃度のデーターからも示唆された。この場合、それの濃度は担体の分子量に依存せず4$$pm$$2ng/mlの値を示した。結果的に、ポリ(DL-乳酸)の formulation からの薬物の放出は担体が完全分解消失する1-2w前に終了していることが結論できた。

論文

Biodegradable random copolypeptides of $$beta$$-benzyl L-aspartate and $$gamma$$-methyl L-glutamate for the controlled release of testosterone

浅野 雅春; 吉田 勝; 嘉悦 勲; 山中 英寿*; 志田 圭三*

Makromol.Chem., 184(9), p.1761 - 1770, 1983/00

B-bzL-Asp/$$gamma$$-MeL-Gluのランダムコポリマーを合成し、ラットの皮下に埋入した。このコポリマーはin vivo消化性を有し、かつ生体適合性に優れていることが分った。この結果に基づいて、コポリ(B-bzL-Asp/$$gamma$$-MeL-Glu)をdrug delivery systemに対する担体として用いることを試みた。テストステロン/ポリマー複合体は微量のdichloroethane存在下、200kg/cm$$^{2}$$の圧力下で試作した。複合体からのテストステロンのin vivo溶出速度はin vitroより約5.5倍大きかった。この場合、in vivo溶出速度は90日間にわたって一定値(0.22mg/day)を示した。去勢ラットに達するserum薬物濃度は0.40ng/mlであったが、複合体埋入系のそれは6.8ng/mlであった。

論文

Nature of polymer matrix of immobilized enzyme composites obtained by radiation polymerization of bifunctional monomers and its effect on the enzymatic activity

熊倉 稔; 嘉悦 勲

Makromol.Chem., 184, p.1831 - 1836, 1983/00

二官能性モノマーの低温放射線重合によってセルラーゼの固定化の研究を行った。モノマーとしてポリエチレンからコールジアクリレートについて分子構造と放射線重合によってえられた担体の多孔構造とについて調べ、ついで多孔構造と酵素活性との関係について調べた。担体の多孔構造はモノマー濃度および照射温度によって著しく変化した。多孔構造は照射温度が-10~-40$$^{circ}$$Cにおいて不連続的な変化を示し、それは系の組成および重合機構に依存することがわかった。固定化酵素の活性は孔径および担体の親水性によって変化するが、担体の形状にも影響をうけることが明らかになった。担体の親水性はモノマーのオキシエチレン単位の数によって変化することがわかった。

論文

Oxidation and chlorination of atactic polypropylene under $$gamma$$-irradiation

大道 英樹; 萩原 幸; 荒木 邦夫

Makromol.Chem., 180(8), p.1923 - 1933, 1979/00

アイソタクチックポリプロピレンの製造時に副産物として生成するアタクチックポリプロピレン(APP)の有効利用をはかるため、放射線照射によるAPPの改質を試みた。今回の報告は照射APPの構造に及ぼす照射雰囲気の影響について述べたものである。APPに真空中で$$^{6}$$$$^{0}$$Co$$gamma$$線を照射した場合に生成する気体成分は水素が主でありC$$_{1}$$からC$$_{3}$$の低級炭化水素も若干量生成していた。ラジカル生成物としては3級炭素から水素の脱離したアルキルラジカルのみが生成した。886cm$$^{-}$$$$^{1}$$の赤外吸収強度の増加からビニリデン基が生成していることを見出した。酸素中照射ではガス状生成物として一酸化炭素、炭酸ガス、水を生じ水素が減少することを見出した。塩素中で照射すると、ガス状生成物はほとんど塩化水素に限定された。また、炭素-塩素結合およびポリエニル基の生成が見られることから、APPの塩素化は塩化水素の脱離を伴うことがわかった。

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