間接標識法によるBr-76標識抗体合成の基礎検討

Investigations of indirect labeling method for preparation of Br-76 labeled antibodies

渡邉 茂樹; 花岡 宏史*; 津久井 匠隆; 渡辺 智; 飯田 靖彦*; 遠藤 啓吾*; 石岡 典子

Watanabe, Shigeki; Hanaoka, Hirofumi*; Tsukui, Narutaka; Watanabe, Satoshi; Iida, Yasuhiko*; Endo, Keigo*; Ishioka, Noriko

腫瘍に発現する抗原を標的とする抗体は腫瘍特異的な集積を示すことから、PET核種を標識した抗体は腫瘍だけを選択的に描出するPET薬剤として利用が期待される。これまでわれわれは抗体の体内動態に適した半減期を有するBr-76(半減期=16.1h)に着目し、抗体のアミノ酸残基に直接Br-76を標識する方法でBr-76標識抗体の開発を行ってきた。しかし、直接標識は過剰量の酸化剤を使用することによる抗体の変性も懸念されるうえに、標識率が低いことから、抗体の性質を保持したままより効率よくBr-76を標識する方法が必要である。そこで、本発表では、安息香酸を標識中間体として用いる間接標識法によるBr-76標識抗体合成の基礎検討を行った。その結果、標識前駆体を全収率31%で合成し、目的物であることをNMR及び質量分析により確認した。Br-77を用いて標識を行った結果、標識率25%で反応が進行することを確認した。現在、安息香酸への標識条件について詳細な検討を行うとともに、抗体への導入について検討を行っている。また、標識位置による標識率と安定性の違いについても議論する予定である。

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