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腫瘍PETイメージングのための新規チロシン誘導体、3-[$$^{76}$$Br]bromo-$$alpha$$-methy-L-tyrosineの合成と生物学的評価

Preparation and biological evaluation of 3-[$$^{76}$$Br]bromo-$$alpha$$-methyl-L-tyrosine, a novel tyrosine analog for positron emission tomography imaging of tumors

大島 康宏; 花岡 宏史*; 富永 英之*; 渡邉 茂樹; 須郷 由美; 渡辺 智; 織内 昇*; 遠藤 啓吾*; 石岡 典子

Ohshima, Yasuhiro; Hanaoka, Hirofumi*; Tominaga, Hideyuki*; Watanabe, Shigeki; Sugo, Yumi; Watanabe, Satoshi; Oriuchi, Noboru*; Endo, Keigo*; Ishioka, Noriko

3-[$$^{18}$$F]fluoro-$$alpha$$-methyl-L-tyrosine([$$^{18}$$F]FAMT)は有用な腫瘍PETイメージング用アミノ酸トレーサーの一つであるが、合成収率が低く、半減期も約110分と短いため、その利用はサイクロトロンを有する病院に限定される。[$$^{18}$$F]FAMTによるPET診断を社会で広く利用可能にするためには、これらの問題点を克服した新規FAMT誘導体が必要である。ポジトロン放出核種である$$^{76}$$Brは半減期が約16.1時間と$$^{18}$$Fに比べて長く、FとBrは同じハロゲン族であるため、$$^{18}$$F標識体を$$^{76}$$Br標識体として合成可能である。さらに$$^{76}$$Brの$$alpha$$-methyl-L-tyrosineに対する標識時間は短く、収率も$$^{18}$$F標識に比べて高い。そこで、本研究では新規FAMT誘導体として3-[$$^{76}$$Br]bromo-$$alpha$$-methyl-L-tyrosine ([$$^{76}$$Br]BAMT)を合成し、腫瘍PETイメージングに応用可能であるかを評価した。その結果、[$$^{76}$$Br]BAMTは[$$^{18}$$F]FAMTと同様な体内分布を示し、腫瘍に対しては[$$^{18}$$F]FAMTよりも高い集積を示した。さらに[$$^{76}$$Br]BAMTによるPETイメージングにより腫瘍部位を明瞭に描出することに成功した。しかしながら、[$$^{76}$$Br]BAMTを投与したマウスにおいて、$$^{76}$$Br$$^{-}$$遊離に依存した放射能滞留が認められた。以上の結果より、[$$^{76}$$Br]BAMTは安定性の点で改善する必要があるが、FAMT誘導体として腫瘍PETイメージングに有用であることが示された。

no abstracts in English

使用言語

 :

Japanese

掲載資料名

 :

巻

 :

号

 :

ページ数

 :

発行年月

 :

発表会議名

 :

第6回高崎量子応用研究シンポジウム

開催年月

 :

2011/10

開催都市

 :

高崎

開催国

 :

日本

キーワード

 :

no keyword

特許データ

 :

PDF

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論文URL

 :

研究データの公開先DOI

 :

使用施設

 :

TIARA(イオン照射研究施設)

広報プレスリリース

 :

論文解説記事
(成果普及情報誌)

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受委託・共同研究相手機関

 :

群馬大学

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