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Thermo- and pH-responsive gels for application in colon delivery systems

大腸デリバリーシステムへ応用するための温度・pH応答ゲル

吉田 勝; 浅野 雅春; 諏訪 武; 片貝 良一*

Yoshida, Masaru; Asano, Masaharu; Suwa, Takeshi; Katakai, Ryoichi*

アクリロイル-L-プロリンエチルエステル(A-ProOEt)のホモポリマーゲルは、水中において、2$$^{circ}$$C付近で体積相転移を示す。一方、このA-ProOEtゲルは、pH2.5-7.5の緩衝液中、37$$^{circ}$$Cで処理した場合、収縮状態(0.5以下の膨潤、Sw)のみを保持することがわかった。このA-ProOEtゲルに、末端にカルボキシル基を持つ温度・pH応答型メタクリロイルグリシン(MA-Gly)及び比較のためpH応答型メタクリル酸(MA-Ac)を導入し、コポリマーゲルを得た。A-ProOEt/MA-Gly(30/60mol%)からなるコポリマーゲルの場合、pH7.5の緩衝液中、37$$^{circ}$$Cで処理したところ、2時間後に平衡膨潤(Sw=46)に到達した。これに対し、MA-Acを含むコポリマーゲルでは、9時間後でさえ平衡膨潤(Sw=18)に到達しなかった。この結果から、MA-Glyのように温度・pH応答機能を兼ね備えたアミノ酸基をもつゲルの方がpH応答機能のみのMA-Acよりも大腸デリバリー用のゲルとして優れていることが明らかとなった。

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