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腫瘍イメージングを目指したBr-76標識MBBGの開発

Synthesis of Br-76 labeled MBBG for tumor imaging with PET

渡邉 茂樹; 花岡 宏史*; Liang, J. X.; 飯田 靖彦*; 渡辺 智; 遠藤 啓吾*; 石岡 典子

Watanabe, Shigeki; Hanaoka, Hirofumi*; Liang, J. X.; Iida, Yasuhiko*; Watanabe, Satoshi; Endo, Keigo*; Ishioka, Noriko

神経内分泌腫瘍にはノルエピネフリントランスポーター(NET)を高発現しているものが多く、ノルエピネフリン誘導体である[$$^{131}$$I]-m-Iodobenzylguanidine ($$^{131}$$II-MIBG)が神経内分泌腫瘍の診断さらには治療に利用されている。しかし、$$^{131}$$I-MIBG又は$$^{123}$$I-MIBGをトレーサとしたSPECTでは病変の数や転移部位を正確に把握することは難しいことから、$$^{131}$$I-MIBG治療の適応症例の判断や治療後の効果判定を行うには、解像度が高く定量性に優れるポジトロン断層撮像法(PET)の適用が望まれる。そこで神経内分泌腫瘍のPETによるイメージングの可能性を検討するため、ポジトロン放出核種である$$^{76}$$Br(半減期=16.1時間, $$beta$$$$^{+}$$壊変=57%)を標識した$$^{76}$$Br-m-Bromobenzylguanidine($$^{76}$$Br-MBBG)を合成し、化合物の安定性試験、担がんマウスを用いた体内分布実験と小動物用PETによるin vivoイメージングを行った。その結果、$$^{76}$$Br-MBBGを標識率43%で合成し、血しょう中で24時間安定であることが明らかとなった。また、担がんマウスを用いた体内分布実験では$$^{76}$$Br-MBBGが腫瘍特異的に集積し、その集積はMIBGよりも高いことが明らかとなった。小動物用PETによるin vivoイメージングを行った結果、腫瘍を明瞭に描出する画像を取得した。以上の結果より、$$^{76}$$Br-MBBGがPETイメージングに応用可能な薬剤であることが示された。

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