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新規PET診断用薬剤$$^{76}$$Br標識MBBGの開発と腫瘍イメージングへの応用

Development of novel PET radiopharmaceutical $$^{76}$$Br-MBBG and application to tumor imaging

渡邉 茂樹; 花岡 宏史*; Liang, J. X.; 飯田 靖彦*; 渡辺 智; 遠藤 啓吾*; 石岡 典子

Watanabe, Shigeki; Hanaoka, Hirofumi*; Liang, J. X.; Iida, Yasuhiko*; Watanabe, Satoshi; Endo, Keigo*; Ishioka, Noriko

褐色細胞腫や神経芽細胞腫などの神経内分泌腫瘍の治療には$$^{131}$$I-MIBGを用いたRI内用療法が用いられており、その治療前後では$$^{131}$$Iの$$gamma$$線を利用したMIBGシンチグラフィにより、治療の適応検討や治療効果判定などの診断が行われている。一方で、MIBGシンチグラフィは解像度や感度が低く病変部位や小さな転移部位の把握には限界があり、より精確な診断を行うためには解像度が高く定量性に優れるポジトロン断層撮像法(PET)の適応が有効な手段として考えられる。そこで、われわれはPET利用可能なポジトロン放出核種である$$^{76}$$Brを用いてMIBG誘導体$$^{76}$$Br-MBBGを合成し、PET診断用薬剤としての有用性を明らかにすることを目的として、担がんモデルマウスを用いた体内分布実験及びPETイメージング実験を行った。その結果$$^{76}$$Br-MBBGを標識率43%(放射化学純度97%以上)で合成した。また、褐色細胞腫移植マウスを用いた体内分布実験の結果、$$^{76}$$Br-MBBGは腫瘍に特異的に高集積することが明らかとなった。また、PETイメージング実験では、投与3時間以降に褐色細胞腫を明瞭に描出する画像の取得が可能であった。以上の結果から、$$^{76}$$Br-MBBGは神経内分泌腫瘍のPET診断薬剤として有用であることが示された。

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