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放射性ハロゲン標識環状ペプチド$$^{125}$$I-Sansalvamide Aの合成と評価

Synthesis and evaluation of radiohalogenated cyclic peptide $$^{125}$$I-Sansalvamide A

渡邉 茂樹; 津久井 匠隆; 花岡 宏史*; 山田 圭一*; 大島 康宏; 飯田 靖彦*; 遠藤 啓吾*; 石岡 典子

Watanabe, Shigeki; Tsukui, Narutaka; Hanaoka, Hirofumi*; Yamada, Keiichi*; Ohshima, Yasuhiro; Iida, Yasuhiko*; Endo, Keigo*; Ishioka, Noriko

抗がん作用や抗菌作用を示す生理活性物質は、創薬におけるリード化合物となる。Sansalvamide A(SA)は、構造中にエステル結合を有する海洋真菌類由来の環状デプシペプチドで、大腸がん細胞に対して高い細胞毒性を示すことから、抗がん剤開発のリード化合物として注目されている。これまでわれわれは、フェニルアラニン側鎖にヨウ素を導入したSA誘導体を開発し、この化合物が悪性度の高い乳がん細胞MD-MBA-231に対して高い細胞障害活性を示すことを明らかにしてきた。そこで、本研究ではI-SAの生体内における動態を解明するために、$$^{125}$$Iを導入した$$^{125}$$I-SAを合成し、ノーマルマウスにおける体内分布を明らかにすることとした。

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