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3-[$$^{18}$$F]fluoro-$$alpha$$-methyl-D-tyrosine(D-[$$^{18}$$F]FAMT)のPET用新規アミノ酸トレーサーとしての生物学的評価

Biological evaluation of 3-[$$^{18}$$F]fluoro-$$alpha$$-methyl-D-tyrosine (D-[$$^{18}$$F]FAMT) as a novel amino acid tracer for positron emission tomography

大島 康宏; 花岡 宏史*; 富永 英之*; 金井 好克*; 解良 恭一*; 山口 藍子*; 永森 收志*; 織内 昇*; 対馬 義人*; 遠藤 啓吾*; 石岡 典子

Ohshima, Yasuhiro; Hanaoka, Hirofumi*; Tominaga, Hideyuki*; Kanai, Yoshikatsu*; Kaira, Kyoichi*; Yamaguchi, Aiko*; Nagamori, Shushi*; Oriuchi, Noboru*; Tsushima, Yoshito*; Endo, Keigo*; Ishioka, Noriko

3-[$$^{18}$$F]Fluoro-$$alpha$$-methyl-L-tyrosine(L-[$$^{18}$$F]FAMT)は臨床応用される有用なPositron Emission Tomography(PET)用アミノ酸トレーサーであるが、正常組織である腎臓及び膵臓に対しても高度に集積・滞留する。一方で、非天然アミノ酸であるD体アミノ酸は、L体に比べ正常組織への分布が非常に低く、速やかな血液クリアランス及び癌組織集積性を示すことから、D体アミノ酸を利用することで明瞭かつ癌組織選択的なPETイメージングを実現できる可能性がある。そこで、本研究では3-[$$^{18}$$F]fluoro-$$alpha$$-methyl-D-tyrosine(D-[$$^{18}$$F]FAMT)を合成し、PET用アミノ酸トレーサーとしての有用性について検討した。体内分布実験の結果、D-[$$^{18}$$F]FAMTは非常に早い血液クリアランスを示し、投与直後に腎臓,膵臓への集積が認められたが、L-[$$^{18}$$F]FAMTのような滞留は認められず、速やかに消失した。また、D-[$$^{18}$$F]FAMTの癌組織集積量はL-[$$^{18}$$F]FAMTに比べて低かったが、正常組織分布も非常に低く、放射能の腫瘍血液比,腫瘍筋肉比はL-[$$^{18}$$F]FAMTと同等な高値を示した。さらにPETイメージングの結果、D-[$$^{18}$$F]FAMTによってL-[$$^{18}$$F]FAMTに比べて明瞭かつ癌組織選択的なPETイメージングが可能であることが示された。以上の結果より、D-[$$^{18}$$F]FAMTがPET用新規アミノ酸トレーサーとして有用であることが示唆された。

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