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論文

標識化合物

石森 富太郎; 稲本 直樹*; 森川 尚威*; 石川 友清; 小森 卓二; 中島 篤之助; 上野 馨; 立川 圓造; 四方 英治

新実験化学講座 11, 507 Pages, 1976/00

質量分析法による各元素の同位対比測定法をまとめた。なお、その他の測定法(光学スペクトル法を除く)および重水の測定法についても述べている。

論文

改良したビフェニール(フェニルー$$^{1}$$$$^{4}$$C)の合成法

土橋 源一; 森川 尚威*; 神山 弘章

Radioisotopes, 11(1), 107 Pages, 1962/00

抄録なし

論文

ビフェニル-(フェニル-$$^{14}$$C)の合成

神山 弘章; 森川 尚威*; 右田 俊彦*; 伊藤 良一*; 土橋 源一

Radioisotopes, 9(2), p.112 - 116, 1960/00

有機減速材として最近ビフェニル、ターフェニルなどの物質が用いられているが、筆者らはビフェニルの放射線分解機構の研究に用いる目的でビフェニル-(フェニル-$$^{14}$$C)を合成した。ビフェニルの合成法にはベンゼンの熱分解、ウルマン反応、グリニャール試薬とハロゲン化ベンゼンの反応、フルオルベルゼンとフェニルリチウムとの反応などがあるが収量のよいこと、合成のしやすいことなどの点を考慮してつぎの合成法を採用した。各段階はあらかじめ無標識化合物で同一規模の予備実験を行って反応条件、収率、純度などを確かめたのち本合成を行なった。

口頭

$$^{186}$$Re, $$^{188}$$Re-DMSAの安定性及び不純物の除去に関する研究

古本 一毅*; 野川 憲夫*; 佐藤 純*; 巻出 義紘*; 森川 尚威*; 橋本 和幸; 反田 孝美

no journal, , 

癌性骨疼痛緩和作用が期待される($$^{186}$$Re, $$^{188}$$Re)-ジメルカプトコハク酸(DMSA)は、ReO$$_{4}^{-}$$をSnCl$$_{2}$$を用いて還元し、DMSAと反応させて高収率で合成される。大量なSnCl$$_{2}$$は人体に対して有害であるため、人体に無害な還元剤を用いた合成法を試み、その生成物の安定性を調べた。用いた4種の還元剤(SnCl$$_{2}$$, L-ascorbic acid, Na$$_{2}$$SO$$_{3}$$, H$$_{3}$$PO$$_{3}$$)について、加熱時間に対する$$^{186}$$Re-DMSAの放射化学的収率の変化を調べた。還元剤にSnCl$$_{2}$$を用いた場合は、20分以上の加熱で95%以上の収率が得られた。また、他の還元剤を用いても、60分の加熱で90%以上の収率が得られた。次に、$$^{186}$$Re-DMSA溶液を酢酸緩衝液で10倍に希釈し、37$$^{circ}$$Cに保ったまま酢酸緩衝液中に残存する$$^{186}$$Re-DMSAの割合の変化を観測した。SnCl$$_{2}$$を用いて合成した$$^{186}$$Re-DMSAは、5時間経過しても残存率が90%以上で、安定であった。しかし、他の還元剤を用いて合成した$$^{186}$$Re-DMSAは、短時間で残存率が減少し、不安定であった。そこで、安定性に優れたSnCl$$_{2}$$を用いて合成したRe-DMSAからのSnCl$$_{2}$$の除去について検討した。

口頭

PZC$$^{188}$$W/$$^{188}$$Reジェネレータの開発と$$^{186/188}$$Re-DMSAの合成条件の検討

野川 憲夫*; 池田 圭士郎*; 森川 尚威*; 本石 章司; 松岡 弘充; 橋本 和幸

no journal, , 

$$^{186}$$Reと$$^{188}$$Reは、放射線療法に対して優れた特性を持つ$$beta$$線放出核種である。$$^{188}$$Reは、$$^{188}$$Wの娘核種であり、ジェネレータから無担体の形で、繰り返し得ることができる。本研究では、$$^{188}$$Wに対して高い吸着容量を有する高分子ジルコニウム化合物(PZC)を用いた新規ジェネレータを実用化するための基礎的条件を検討した。その結果、PZCへの$$^{188}$$Wの吸着率は、約97%と高率であり、ジェネレータカラムから$$^{188}$$Reは最初の1ml生理食塩水に約70%が溶出し、$$^{188}$$Reの高濃度化に有用であることを確認した。また、癌性骨疼痛緩和薬剤としての利用が期待されている$$^{186/188}$$Re-DMSA(メソ-2,3-ジメルカプトコハク酸)の合成に関するpHの影響について検討した。放射化学的収率はpHが1付近では90%以上であるがpHを6に上げると20%まで低下した。そこで、加熱時間を長くし、Reの還元剤であるSnCl$$_{2}$$の量を増やし、Reに対してSnのモル比を10にすると放射化学的収率は約40%に上昇することを確認した。

口頭

PZC $$^{188}$$W-$$^{188}$$Reジェネレータの開発と$$^{186}$$Re及び$$^{188}$$Re-DMSAの合成

野川 憲夫*; 橋本 和幸; 栗原 雄一*; 小池 裕也*; 森川 尚威*; 井尻 憲一*

no journal, , 

がん治療に適したエネルギーの$$beta$$線及び核医学イメージングに適した$$gamma$$線を同時に放出する優れた特性を持つレニウム-186及びレニウム-188について、われわれは、(1)高比放射能$$^{188}$$Reの製造技術の開発,(2)放射性レニウム標識化合物の実用的調製法の開発、を行っている。(1)については、タングステンの吸着容量がアルミナの数十倍以上もあるジルコニウム系無機高分子PZCを用いた新規の小型$$^{188}$$W-$$^{188}$$Reジェネレータの開発を目指し、$$^{188}$$WのPZCへの吸着率の時間変化を調べた。その結果、pH4-6の範囲において、90$$^{circ}$$Cで180分間加熱すると吸着率は90%以上を示すことが明らかになった。(2)については、がんの診断・治療のための放射性薬剤として注目される$$^{186}$$Re及び$$^{188}$$Re-ジメルカプトコハク酸(DMSA)の簡便な操作法による合成法の開発を目指し、収率のpH依存性及びその化学形について検討した。その結果、収率は、酸性条件で高く、アルカリ性条件で低いことがわかった。また、アルカリ溶液中で合成した$$^{186}$$Re及び$$^{188}$$Re-DMSAの分子量を推定するにはゲルSephadex G-10を用いればよいことがわかった。

口頭

PZCを用いた新規$$^{188}$$W-$$^{188}$$Reジェネレータの開発

栗原 雄一*; 野川 憲夫*; 橋本 和幸; 小池 裕也*; 森川 尚威*; 井尻 憲一*

no journal, , 

$$^{188}$$Reは、がん治療に適したエネルギーの$$beta$$線及び核医学イメージングに適した$$gamma$$線を同時に放出する優れた特性を持ち、親核種である$$^{188}$$W(半減期69.4日)の$$beta$$$$^{-}$$崩壊により生成する娘核種であるために高比放射能(無担体)であり、数か月間繰り返し入手することが可能である。しかしながら、親核種の$$^{188}$$Wは比放射能が低く、アルミナジェネレータではカラム容積が大きくなる。そこで、小型の新規$$^{188}$$W/$$^{188}$$Reジェネレータの開発をタングステンの吸着容量がアルミナの数十倍以上もあるジルコニウム系無機高分子PZCを用いて実施している。基礎的検討として、製造方法及び粒径の異なるPZC(化研製)に対してトレーサー量の$$^{188}$$Wを用いた吸着実験を行った。その結果、$$^{188}$$W溶液のpHが7前後, 90$$^{circ}$$C, 180分間反応させることにより、粒径によらず、$$^{188}$$WのPZCへの吸着率は90%以上を示す場合がある一方、製造ロットが異なるPZCでは、その吸着率が40$$sim$$80%とばらつくものもあり、製造方法の違いにより、PZCの物性が異なることが示唆された。

口頭

$$^{186,188}$$Re-MAG3及び$$^{186,188}$$Re-リカルボニル錯体の合成

栗原 雄一*; 野川 憲夫*; 橋本 和幸; 小池 裕也*; 森川 尚威*; 井尻 憲一*

no journal, , 

放射性レニウム($$^{186,188}$$Re)は、がん治療に適したエネルギーの$$beta$$線及び核医学イメージングに適した$$gamma$$線を同時に放出する優れた特性を持つ。がん細胞へ放射性レニウムを運ぶために抗体に標識する必要があるが、直接標識することは困難であり、抗体を標識するための中間体を放射性レニウムで標識する方法が一般的である。そこで、中間体として、MAG3錯体及びトリカルボニル錯体の合成条件の検討を行った。$$^{186}$$Re-MAG3の合成条件は、$$^{99m}$$Tc-MAG3の合成条件に比べて、還元剤であるSnCL$$_{2}$$・2H$$_{2}$$Oの量を多く必要とし、加熱時間も90$$^{circ}$$Cで25分以上を要することがわかった。また、pHを1から12の範囲で収率を調べた結果、pHを中性に制御することで90%の収率を得られた。一方、$$^{186}$$Re-トリカルボニル錯体を市販の$$^{99m}$$Tc錯体合成用キット(IsoLink Kit)を用いて合成したところ、反応終了時のpHが中性であると収率が高くなった(約45%)。また、トリカルボニル錯体の他に副生成物の生成が認められた。合成条件の改善(試薬の量比・混合順序,反応温度・時間など)により、副生成物の量を抑え収率が向上すると考えられる。

口頭

PZCを用いた新規$$^{188}$$W-$$^{188}$$Reジェネレータの開発

栗原 雄一*; 野川 憲夫*; 橋本 和幸; 小池 裕也*; 森川 尚威*; 井尻 憲一*

no journal, , 

$$^{188}$$Reは、がん治療に適したエネルギーの$$beta$$線及び核医学イメージングに適した$$gamma$$線を同時に放出する優れた特性を持ち、親核種である$$^{188}$$W(半減期69.4日)の$$beta$$$$^{-}$$崩壊により生成する娘核種であるために高比放射能(無担体)であり、数か月間繰り返し入手することが可能である。しかしながら、親核種の$$^{188}$$Wは比放射能が低く、アルミナジェネレータではカラム容積が大きくなる。そこで、小型の新規$$^{188}$$W/$$^{188}$$Reジェネレータの開発をタングステンの吸着容量がアルミナの数十倍以上もあるジルコニウム系無機高分子PZCを用いて実施している。基礎的検討として、製造方法及び粒径の異なるPZC(化研製)に対してトレーサー量の$$^{188}$$Wを用いた吸着実験を行った。その結果、$$^{188}$$W溶液のpHが7前後、90$$^{circ}$$C、180分間反応させることにより、$$^{188}$$WのPZCへの吸着率は90%以上を示す場合がある一方、製造ロットが異なるPZCでは、その吸着率が40 - 80%とばらつくものもあり、PZC製造方法の違いにより、PZCの物性が異なることが示唆された。さらに、PZCジェネレータから、生理食塩水を用いた$$^{188}$$Reの溶出率についても検討した。

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