Re, Re-DMSAの安定性及び不純物の除去に関する研究
Stability of Re- and Re-DMSAs and removal of impurity in the product
古本 一毅*; 野川 憲夫*; 佐藤 純*; 巻出 義紘*; 森川 尚威*; 橋本 和幸; 反田 孝美
Komoto, Kazuki*; Nogawa, Norio*; Sato, Jun*; Makide, Yoshihiro*; Morikawa, Naotake*; Hashimoto, Kazuyuki; Sorita, Takami
癌性骨疼痛緩和作用が期待される(Re, Re)-ジメルカプトコハク酸(DMSA)は、ReOをSnClを用いて還元し、DMSAと反応させて高収率で合成される。大量なSnClは人体に対して有害であるため、人体に無害な還元剤を用いた合成法を試み、その生成物の安定性を調べた。用いた4種の還元剤(SnCl, L-ascorbic acid, NaSO, HPO)について、加熱時間に対するRe-DMSAの放射化学的収率の変化を調べた。還元剤にSnClを用いた場合は、20分以上の加熱で95%以上の収率が得られた。また、他の還元剤を用いても、60分の加熱で90%以上の収率が得られた。次に、Re-DMSA溶液を酢酸緩衝液で10倍に希釈し、37Cに保ったまま酢酸緩衝液中に残存するRe-DMSAの割合の変化を観測した。SnClを用いて合成したRe-DMSAは、5時間経過しても残存率が90%以上で、安定であった。しかし、他の還元剤を用いて合成したRe-DMSAは、短時間で残存率が減少し、不安定であった。そこで、安定性に優れたSnClを用いて合成したRe-DMSAからのSnClの除去について検討した。
Complex compound of Re and Re with meso-2,3-dimercaptosuccinic acid (DMSA) is expected to be effective against cancerous disease. This compound is synthesized with high radiochemical yield by use of SnCl as reducing reagent. However, the product contains a large amount of SnCl which is harmful to human body. The removal of tin impurity was tested with cation exchange resin. Re-DMSA complex was also obtained with high radiochemical yield by use of other harmless reducing agents (L-ascorbic acid, NaSO, HPO). Synthesized Re-DMSA by use of SnCl was stable in sodium acetate buffer for 5 hours, while survival amount of Re-DMSA synthesized by other reducing agents decreased in a short time.