検索対象:     
報告書番号:
※ 半角英数字
 年 ~ 
 年
検索結果: 84 件中 1件目~20件目を表示

発表形式

Initialising ...

選択項目を絞り込む

掲載資料名

Initialising ...

発表会議名

Initialising ...

筆頭著者名

Initialising ...

キーワード

Initialising ...

使用言語

Initialising ...

発行年

Initialising ...

開催年

Initialising ...

選択した検索結果をダウンロード

報告書

JRR-2, JRR-3及びホットラボから発生した放射性廃棄物に対する放射化学分析

飛田 実*; 原賀 智子; 佐々木 誉幸*; 関 晃太郎*; 大森 弘幸*; 河内山 真美; 下村 祐介; 石森 健一郎; 亀尾 裕

JAEA-Data/Code 2019-016, 72 Pages, 2020/02

JAEA-Data-Code-2019-016.pdf:2.67MB

日本原子力研究開発機構の研究施設等から発生する研究施設等廃棄物は、放射能レベルに応じて将来的に浅地中埋設処分される予定であり、埋設処分を開始するまでに、廃棄体の放射能濃度を評価する方法を構築する必要がある。そこで、原子力科学研究所バックエンド技術部では、研究施設等廃棄物に対する放射能濃度評価方法の検討に資するため、原子力科学研究所内で保管されているJRR-2、JRR-3及びホットラボから発生した放射性廃棄物から分析試料を採取し、放射化学分析を実施した。本報告書は、平成28年度から平成30年度に取得した25核種($$^{3}$$H, $$^{14}$$C, $$^{36}$$Cl, $$^{60}$$Co, $$^{63}$$Ni, $$^{90}$$Sr, $$^{94}$$Nb, $$^{93}$$Mo, $$^{99}$$Tc, $$^{108m}$$Ag, $$^{126}$$Sn, $$^{129}$$I, $$^{137}$$Cs, $$^{152}$$Eu, $$^{154}$$Eu, $$^{233}$$U, $$^{234}$$U, $$^{238}$$U, $$^{238}$$Pu, $$^{239}$$Pu, $$^{240}$$Pu, $$^{241}$$Pu, $$^{241}$$Am, $$^{243}$$Am, $$^{244}$$Cm)の放射能濃度データについて整理し、放射能濃度評価法検討のための基礎資料としてまとめたものである。

論文

新材料・新製品開発のための先端解析技術

佐々木 宏和*; 西久保 英郎*; 西田 真輔*; 山崎 悟志*; 中崎 竜介*; 磯松 岳己*; 湊 龍一郎*; 衣川 耕平*; 今村 明博*; 大友 晋哉*; et al.

古河電工時報, (138), p.2 - 10, 2019/02

電子顕微鏡や放射光等の先端解析技術は、試料の構造や化学状態について多くの有用な情報をもたらし、材料研究に欠かせないツールとなっている。本稿では、これらの先端解析技術の中から、電子線ホログラフィや放射光を用いたX線小角散乱法(SAXS)等の手法を中心に、材料研究への応用事例を紹介する。これらの手法を活用することにより、未知であった材料の本質を明らかにすることができ、新製品開発の指針を定める上で重要な知見を得ることができる。

論文

New precise measurement of muonium hyperfine structure interval at J-PARC

上野 恭裕*; 青木 正治*; 深尾 祥紀*; 東 芳隆*; 樋口 嵩*; 飯沼 裕美*; 池戸 豊*; 石田 啓一*; 伊藤 孝; 岩崎 雅彦*; et al.

Hyperfine Interactions, 238(1), p.14_1 - 14_6, 2017/11

 被引用回数:3 パーセンタイル:12.84

MuSEUM is an international collaboration aiming at a new precise measurement of the muonium hyperfine structure at J-PARC (Japan Proton Accelerator Research Complex). Utilizing its intense pulsed muon beam, we expect a ten-fold improvement for both measurements at high magnetic field and zero magnetic field. We have developed a sophisticated monitoring system, including a beam profile monitor to measure the 3D distribution of muonium atoms to suppress the systematic uncertainty.

論文

Estimation of the vertical distribution of radiocesium in soil on the basis of the characteristics of $$gamma$$-ray spectra obtained via aerial radiation monitoring using an unmanned helicopter

越智 康太郎; 佐々木 美雪; 石田 睦司*; 濱本 昌一郎*; 西村 拓*; 眞田 幸尚

International Journal of Environmental Research and Public Health, 14(8), p.926_1 - 926_14, 2017/08

 被引用回数:2 パーセンタイル:72.84(Environmental Sciences)

福島第一原子力発電所事故後、環境中の放射性セシウムの挙動を把握するために土壌中放射性セシウムの深度分布が調査されてきた。一般的な放射性セシウムの深度分布の測定手法は、土壌試料の採取及び放射能測定といった観点から煩雑である。本研究では、我々は無人ヘリコプターを用いた上空からの放射線計測により得られた$$gamma$$線スペクトルの特徴に着目することで、放射性セシウムの深度分布の推定手法を確立した。本手法は、放射性セシウムの深度分布を定量的に評価するために、様々な深さにおける散乱$$gamma$$線に対する直接$$gamma$$線の比の変動に着目した。結果から、前述の遠隔測定の結果と実際の土壌中放射性セシウムの深度分布との間に正の相関があることが分かった。

論文

各種計測結果に基づく再冠水試験のための止水壁の機能評価

松井 裕哉; 見掛 信一郎; 池田 幸喜; 佐々木 定雄

第14回岩の力学国内シンポジウム講演論文集(インターネット), 6 Pages, 2017/01

日本原子力研究開発機構は、文部科学省・経済産業省・原子力規制委員会の第3期中長期目標に基づく研究開発を平成27年度から進めている。この一環として、岐阜県瑞浪市の瑞浪超深地層研究所では、深度500mに掘削した研究坑道終端部において、再冠水試験と称する坑道周辺の地質環境の回復状況を把握・評価するための原位置試験を進めている。この試験のため、研究坑道内に地下水の圧力を保持するための止水壁を構築すると同時に、温度・圧力及び変異に関する各種計測機器を止水壁内外に設置し、冠水前後のそれらの変化をモニタリングした。その結果、構築した止水壁は、最初の冠水時に、施工不良部からの漏水が生じその補修を行ったものの、補修後の冠水では当初の止水壁の設計コンセプトが概ね満足され、水圧の保持機能が発揮されていることを確認し、平成28年3月より再冠水試験に移行している。本報では、止水壁の設計・施工・計測と計測結果に基づくその機能評価の概要を報告する。

論文

New muonium HFS measurements at J-PARC/MUSE

Strasser, P.*; 青木 正治*; 深尾 祥紀*; 東 芳隆*; 樋口 嵩*; 飯沼 裕美*; 池戸 豊*; 石田 啓一*; 伊藤 孝; 岩崎 雅彦*; et al.

Hyperfine Interactions, 237(1), p.124_1 - 124_9, 2016/12

 被引用回数:5 パーセンタイル:6.58

At the Muon Science Facility (MUSE) of J-PARC (Japan Proton Accelerator Research Complex), the MuSEUM collaboration is planning new measurements of the ground state hyperfine structure (HFS) of muonium both at zero field and at high magnetic field. The previous measurements were performed both at LAMPF (Los Alamos Meson Physics Facility) with experimental uncertainties mostly dominated by statistical errors. The new high intensity muon beam that will soon be available at MUSE H-Line will provide an opportunity to improve the precision of these measurements by one order of magnitude. An overview of the different aspects of these new muonium HFS measurements, the current status of the preparation, and the results of a first commissioning test experiment at zero field are presented.

報告書

平成27年度原子力発電所周辺における航空機モニタリング(受託研究)

眞田 幸尚; 宗像 雅広; 森 愛理; 石崎 梓; 嶋田 和真; 廣内 淳; 西澤 幸康; 卜部 嘉; 中西 千佳*; 山田 勉*; et al.

JAEA-Research 2016-016, 131 Pages, 2016/10

JAEA-Research-2016-016.pdf:20.59MB

2011年3月11日に発生した東日本大震災による津波に起因した東京電力福島第一原子力発電所事故によって、大量の放射性物質が周辺に飛散した。事故直後より、放射線の分布を迅速かつ広範囲に測定する手法として、航空機等を用いた空からの測定方法が適用されている。ここでは、平成27年度に実施した福島第一原子力発電所周辺におけるモニタリング結果と川内原子力発電所周辺で行ったバックグラウンド線量率のモニタリング結果についてまとめた。

報告書

福島第一原子力発電所の廃止措置に向けた瓦礫・植物などの放射性核種分析手法に関する検討

関 晃太郎; 佐々木 誉幸*; 秋元 友寿*; 徳永 貴仁; 田中 究; 原賀 智子; 上野 隆; 石森 健一郎; 星 亜紀子; 亀尾 裕

JAEA-Technology 2016-013, 37 Pages, 2016/07

JAEA-Technology-2016-013.pdf:2.09MB

研究施設等廃棄物を対象に構築した簡易・迅速分析法にもとづき、福島第一原子力発電所構内で採取された瓦礫や植物などに適用可能な分析フローを作成し、その適用性について検討した。検討の結果、分析対象核種を高い回収率で、$$^{90}$$Srや$$^{137}$$Csなどの核分裂生成物の影響を受けることなく、放射能濃度を定量が可能であることが確認できた。

論文

Medical application of radiohalogenated peptides; Synthesis and ${it in vitro}$ evaluation of F(${it p}$-$$^{131}$$I)KCCYSL for targeting HER2

佐々木 一郎; 渡辺 茂樹; 大島 康宏; 須郷 由美; 山田 圭一*; 花岡 宏史*; 石岡 典子

Peptide Science 2015, p.243 - 246, 2016/03

Radioisotope labeled peptides with high affinity to receptors overexpressing on the surface of tumor cells are promising for applications in nuclear medicine such as diagnostic radiography and radiotherapy. Radiohalogens such as $$^{131}$$I and $$^{211}$$At are useful for clinical imaging and therapeutic applications, and it can be introduced at the ${it para}$ position of phenylalanine residue via electrophilic destannylation. KCCYSL (Lys$$^{1}$$-Cys$$^{2}$$-Cys$$^{3}$$-Tyr$$^{4}$$-Ser$$^{5}$$-Leu$$^{6}$$) is a hexapeptide containing disulfide bond. Previous study revealed that KCCYSL has potential as tumor imaging and therapeutic agent targeting tumor cells overexpressing the human epidermal growth factor receptor type 2 (HER2). In this study, we report synthesis and ${it in vitro}$ evaluation of radiohalogenated KCCYSL derivatives. Precursor peptides, Boc-F(${it p}$-SnBu$$_{3}$$)K(Boc)C(Trt)C(Trt)Y($$^{t}$$Bu)S($$^{t}$$Bu)L-OH and Boc-F(${it p}$-SnBu$$_{3}$$)GS($$^{t}$$Bu)GK(Boc)C(Trt)C(Trt)Y($$^{t}$$Bu)S($$^{t}$$Bu)L-OH, were synthesized by the Fmoc solid phase peptide synthesis. Then, precursor peptides were radioiodinated via electrophilic destannylation, and they were deprotected to obtain F(${it p}$-$$^{131}$$I)KCCYSL and F(${it p}$-$$^{131}$$I)GSGKCCYSL in radiochemical yield 15% and 17%, respectively. ${it In vitro}$ assays of the radioiodinated peptides for HER2 and stability in serum are being undertaken.

論文

Synthesis and ${{it in vitro}}$ evaluation of $$^{64}$$Cu-labeled peptide for tumor imaging

須郷 由美; 佐々木 一郎; 渡辺 茂樹; 大島 康宏; 石岡 典子

JAEA-Review 2014-050, JAEA Takasaki Annual Report 2013, P. 100, 2015/03

MARSGL peptide (H-Met-Ala-Arg-Ser-Gly-Leu-OH) has high affinity to the human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) overexpressing in various tumor cells. Copper-64 ($$^{64}$$Cu) is a useful radionuclide in nuclear medicine, and can be produced by the cyclotron. In this study, we designed and synthesized $$^{64}$$Cu-labeled MARSGL peptide conjugated with 1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid (DOTA) as a novel positron emission tomography (PET) imaging probe for HER2 overexpressing tumors. The formation of $$^{64}$$Cu-DOTA-MARSGL was determined by TLC and HPLC compared with a non-radioactive preparation. It was confirmed that $$^{64}$$Cu-DOTA-MARSGL was obtained in high radiochemical yield more than 94%. We also examined a stability of $$^{64}$$Cu-DOTA-MARSGL ${it in vitro}$. The chromatogram was not changed after incubation in physiological saline at 37$$^{circ}$$C overnight. In order to evaluate the usefulness as a PET imaging probe, further ${it in vitro}$ studies on the stability in human or mice plasma and the cellular uptake are in progress.

論文

${{it In vitro}}$ studies on cellular binding and stability of $$^{64}$$Cu-labeled peptide for tumor imaging

須郷 由美; 大島 康宏; 佐々木 一郎; 石岡 典子

Peptide Science 2014, p.303 - 306, 2015/03

In the previous study, we have designed and synthesized $$^{64}$$Cu-DOTA-MARSGL as a novel positron emission tomography (PET) imaging probe for the human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) overexpressing tumors. In order to evaluate the usefulness as a PET imaging probe, further ${{it in vitro}}$ studies on the cellular binding and the stability in human or murine plasma were carried out in this work. In the cellular binding assay, it was observed that the radioactivity bound to the cells was dependent on the HER2 expression level. This result suggests the HER2 specificity of $$^{64}$$Cu-DOTA-MARSGL. It was also confirmed that $$^{64}$$Cu-DOTA-MARSGL had high stability in saline, while it had low stability in plasma. The degradation product was analyzed by LC/MS using a non-radioactive preparation. The main peak in the chromatogram after incubation in plasma was assigned to Cu-DOTA-MA, which was formed by an endogenous peptidase. To increase the resistance to the peptidase, a modification of the structure is in progress.

論文

Exploring of peptides with affinity to HER2 from random peptide libraries using radioisotope; Random hexapeptide libraries with fixed amino acid sequence at 1 and 2 positions

佐々木 一郎; 花岡 宏史*; 山田 圭一*; 渡辺 茂樹; 須郷 由美; 大島 康宏; 鈴木 博元; 石岡 典子

Peptide Science 2014, p.257 - 260, 2015/03

We have sought to establish drug discovery system using radioisotope (RI) labeled peptides which have high affinity to target proteins overexpressed in cancers. Of the target proteins, we chose the human epidermal growth factor receptor type 2 (HER2), a membrane protein overexpressed in various cancers to evaluate the drug discovery system. Three series of random hexapeptide libraries introduced a radioiodinated D-tyrosine (y(3-$$^{131}$$I)) to $$N$$-terminal were designed and binding assay with HER2-expressed cell lines were conducted in this study. First, we synthesized a series of random hexapeptide libraries with fixed amino acid sequence at 1 and 2 positions, y(3-$$^{131}$$I)X$$^{1}$$X$$^{2}$$X$$^{3}$$X$$^{4}$$X$$^{5}$$X$$^{6}$$. Non-radioactive random peptide libraries, yXXXXXX, were prepared by Fmoc-SPPS with an automatic peptide synthesizer. Radioiodinated y(3-$$^{131}$$I)XXXXXX were subsequently synthesized in 30-50% radiochemical yield. Binding assay using HER2-overexpressed cell line showed that high affinity (38-50% dose, n=6) was obtained with yIIXXXX, while other random peptide libraries were yielded low affinity (approximately 1% dose), which indicated that the system using RI labeled random peptide libraries have potential to discover peptide drug for cancer therapy. Preparation of other random hexapeptide libraries are being undertaken.

論文

Uranyl species in 1-Ethyl-3-methylimidazolium nitrate ([EMI][NO$$_{3}$$]) solution of [EMI]$$_{2}$$[UO$$_{2}$$(NO$$_{3}$$)$$_{4}$$]; First spectrophotometric evidence for existence of [UO$$_{2}$$(NO$$_{3}$$)$$_{4}$$]$$^{2-}$$

佐々木 琴江*; 鈴木 智也*; 新井 剛*; 鷹尾 康一朗*; 鈴木 伸一; 矢板 毅; 池田 泰久*

Chemistry Letters, 43(5), p.670 - 672, 2014/05

 被引用回数:5 パーセンタイル:74.19(Chemistry, Multidisciplinary)

イオン性液体1-Ethyl-3-methylimidazolium nitrate溶液における[EMI]$$_{2}$$[UO$$_{2}$$(NO$$_{3}$$)$$_{4}$$]中のウランの存在状態について吸収スペクトルを用いる解析を行った。ウランの最近接には、4つの硝酸イオンのみが存在する[UO$$_{2}$$(NO$$_{3}$$)$$_{4}$$]$$_{2}$$のような構造を有することが明らかとなった。

論文

High-energy spin and charge excitations in electron-doped copper oxide superconductors

石井 賢司; 藤田 全基*; 佐々木 隆了*; Minola, M.*; Dellea, G.*; Mazzoli, C.*; Kummer, K.*; Ghiringhelli, G.*; Braicovich, L.*; 遠山 貴己*; et al.

Nature Communications (Internet), 5, p.3714_1 - 3714_8, 2014/04

 被引用回数:63 パーセンタイル:5.09(Multidisciplinary Sciences)

We combine X-ray and neutron inelastic scattering measurements to track the doping dependence of both spin and charge excitations in electron-doped materials. Copper $$L_3$$ resonant inelastic X-ray scattering spectra show that magnetic excitations shift to higher energy upon doping. Their dispersion becomes steeper near the magnetic zone center and they deeply mix with charge excitations, indicating that electrons acquire a highly itinerant character in the doped metallic state. Moreover, above the magnetic excitations, an additional dispersing feature is observed near the $$Gamma$$-point, and we ascribe it to particle-hole charge excitations. These properties are in stark contrast with the more localized spin-excitations (paramagnons) recently observed in hole-doped compounds even at high doping-levels.

論文

Synthesis of radiohalogen-labeled peptide with high affinity to HER2/neu receptor

佐々木 一郎; 山田 圭一*; 渡辺 茂樹; 花岡 宏史*; 須郷 由美; 奥 浩之*; 石岡 典子

JAEA-Review 2013-059, JAEA Takasaki Annual Report 2012, P. 96, 2014/03

Radioisotope (RI)-labeled peptide with high affinity to receptors overexpressing on the surface of tumor cells are promising for applications in nuclear medicine such as diagnostic radiography and radiotherapy. MARSGL (H-Met$$^{1}$$-Ala$$^{2}$$-Arg$$^{3}$$-Ser$$^{4}$$-Gly$$^{5}$$-Leu$$^{6}$$-OH), a linear peptide consisting of six amino acids, has high affinity to HER2/neu receptor overexpressing in various cancer cells. Radiohalogens (radionuclides) such as radioiodine and radiobromine are versatile for clinical imaging and therapeutic applications. Thus, radiohalogenated MARSGL may have potential for clinical applications to HER2 overexpressing tumors. In this study, in order to achieve the labeling of radiohalogen for MARSGL, we design a radioiodinated peptide, F(${it p}$-$$^{131}$$I)MARSGL, in which phenylalanine labeled with $$^{131}$$I (t$$_{1/2}$$ = 8.0 d) at the ${it para}$ position of the aromatic ring is introduced into the N-terminal of MARSGL and report a new technique to prepare radiohalogen of peptide via electrophilic destanylation.

論文

Synthesis and ${it in vitro}$ Evaluation of $$^{64}$$Cu-labeled peptide for tumor imaging

須郷 由美; 佐々木 一郎; 渡辺 茂樹; 大島 康宏; 石岡 典子

Peptide Science 2013, p.355 - 358, 2014/03

HER2 is a member of the epidermal growth factor receptor family, which is overexpressed on the surface of tumor cells. H-Met-Ala-Arg-Ser-Gly-Leu-OH (MARSGL) is a linear peptide having high affinity to HER2 overexpressing in various cancer cells. In the previous study, we have synthesized a novel radioiodinated MARSGL via electrophilic destannylation in high radiochemical yield. $$^{64}$$Cu is an attractive radionuclide for positron emission tomography imaging as well as radiotherapy due to its half-life of 12.7 h and decay characteristics of both $$beta$$$$^{+}$$ and $$beta$$$$^{-}$$. 1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid (DOTA) is a macrocyclic ligand for various metal ions. In this study, we designed and synthesized $$^{64}$$Cu-labeled MARSGL peptide conjugated with DOTA as an imaging probe for HER2 overexpressing tumors. In order to evaluate the usefulness of $$^{64}$$Cu-DOTA-MARSGL peptide as a PET imaging probe,${it in vitro}$ studies were also performed.

論文

Enhanced charge collection by single ion strike in AlGaN/GaN HEMTs

小野田 忍; 蓮池 篤*; 鍋島 佳明*; 佐々木 肇*; 矢嶋 孝太郎*; 佐藤 真一郎; 大島 武

IEEE Transactions on Nuclear Science, 60(6), p.4446 - 4450, 2013/12

 被引用回数:21 パーセンタイル:9.95(Engineering, Electrical & Electronic)

窒化ガリウムの高電子移動度トランジスタ(GaN HEMT)は、宇宙用の高周波デバイス(固体素子増幅器: SSPA)としての応用が期待されているが、その照射効果については明らかになっていない。今回、単一重イオン(18MeV Ni)入射による過渡電流を観測し、その電荷収集量について調べた。その結果、オフ状態(ゲートバイアス-10V)においてはバイポーラ効果に起因する過剰電荷収集が観測され、ピンチオフ状態(同-2.5V)及びオン状態(同-10V)においては、バイポーラ効果に加えてバックチャンネル効果に起因する過剰電荷収集が数ナノ秒という長時間にわたって観測されることが判明した。このような過剰電荷収集と放射線損傷との関係を調べた結果、放射線損傷による電気特性の劣化が過剰電荷収集を抑える働きがあることが明らかとなった。

報告書

「ふげん」燃料被覆管を用いた人工海水浸漬試験及び強度特性評価

山県 一郎; 林 長宏; 益子 真一*; 佐々木 新治; 井上 賢紀; 山下 真一郎; 前田 宏治

JAEA-Testing 2013-004, 23 Pages, 2013/11

JAEA-Testing-2013-004.pdf:8.59MB

東日本大震災に伴う東京電力福島第一原子力発電所の事故において、使用済燃料プールに保管されていた使用済燃料は、瓦礫の落下・混入や海水注入等、通常の運転時ではあり得ない環境に晒された。使用済燃料プール中の燃料集合体の健全性や、共用プール移送後の長期間保管における健全性の評価に資するため、新型転換炉「ふげん」にて使用されたジルカロイ-2燃料被覆管を用い、使用済燃料プールの模擬水として2倍に希釈した人工海水を用いた、液温80$$^{circ}$$C、浸漬時間約336時間の浸漬試験を実施した。得られた主な結果は以下の通りであり、本試験条件において照射済みジルカロイ-2燃料被覆管への人工海水浸漬による機械的特性への影響はなく、顕著な腐食も生じないことを確認した。(1)浸漬前後の試料表面の外観に明確な変化は見られず、試料外表面近傍の酸化層等においても明確な変化は見られず、浸漬試験による顕著な表面腐食の進行はない。(2)引張強さ及び破断伸びは浸漬前後で有意な変化はなく、浸漬試験による機械的特性へ有意な影響はない。(3)照射済み試料を遠隔操作で浸漬試験及び引張試験を行うための手法を確立した。

報告書

高速炉における放射性腐食生成物(CP)のナトリウム中移行挙動評価のための解析手法の調査

松尾 陽一郎; 佐々木 新治

JAEA-Review 2013-007, 46 Pages, 2013/05

JAEA-Review-2013-007.pdf:4.68MB

放射性腐食生成物(CP)は、燃料破損事象のないナトリウム冷却の高速炉での、メンテナンス作業等での個人放射線被ばくの主要な要因となる。既存のCP移行挙動解析コードにて使用される解析モデルを評価するために、高速実験炉「常陽」やナトリウムの試験ループにおけるCP沈着に関する過去の報告を調査した。「常陽」で照射された燃料被覆管の外表面のSEM画像から、CPを含む粒子が沈着している証拠が得られた。しかしながら、従来のCP移行挙動解析コードはナトリウム中の粒子の挙動を解析するモデルを含んでいない。さらに、従来のCP移行挙動解析コードの解析では、CP沈着速度に関する補正係数を必要とする。この補正係数は、運転経験を有する原子炉での測定値に基づいて決定されなければならない。測定値を有しない原子炉での正確な予測が難しいことは、注目すべき課題である。本レビューでは、高速炉におけるCP移行挙動の調査に基づく解析手法の改良について論ずる。

論文

Synthesis of radiohalogen-labeled peptides with high affinity to HER2/neu receptor

佐々木 一郎; 山田 圭一*; 渡邉 茂樹; 花岡 宏史*; 須郷 由美; 奥 浩之*; 石岡 典子

Peptide Science 2013, p.157 - 160, 2013/03

Radioisotope (RI)-labeled peptides which have the high affinity to receptors on surface of the tumor cell are promising for diagnostic radiography (PET and SPECT) and radiotherapy. MARSGL (H-Met$$^{1}$$-Ala$$^{2}$$-Arg$$^{3}$$-Ser$$^{4}$$-Gly$$^{5}$$-Leu$$^{6}$$-OH), a linear hexapeptide consisting of six amino acids, has the high affinity to HER2/neu receptor overexpressing in various cancer cells. Thus, radiolabeled MARSGL has potential for the above mentioned purposes. Radiohalogens have various useful radionuclides, which could be introduced to aromatic compounds via tin-halogen exchange reaction. In this study, stannylated peptide Boc-F(${it p}$-SnBu$$_{3}$$)MAR(Pbf)S($$^{t}$$Bu)GL-OH was synthesized to prepare radiohalogen ($$^{76}$$Br or $$^{131}$$I)-labeled FMARSGL derivatives. First, Boc-Phe(${it p}$-SnBu$$_{3}$$)-OH was prepared from Boc-Phe(${it p}$-I)-OMe via Pd(0)-catalyzed coupling reaction with (Bu$$_{3}$$Sn)$$_{2}$$ and was successfully introduced into ${it N}$-terminal of H-MARSGL-Trt(2-Cl) resin synthesized from H-Leu-Trt(2-Cl) resin by Fmoc-SPPS. After cleavage reaction of Boc-F(${it p}$-SnBu$$_{3}$$)MAR(Pbf)S($$^{t}$$Bu)GL-Trt(2-Cl) resin with 25% 1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-propanol in CH$$_{2}$$Cl$$_{2}$$, Boc-F(${it p}$-SnBu$$_{3}$$)MAR(Pbf)S($$^{t}$$Bu)GL-OH was obtained and identified by using ESI-MS and NMR. Synthesis of $$^{131}$$I-labeled FMARSGL is due to report in this presentation.

84 件中 1件目~20件目を表示