検索対象:     
報告書番号:
※ 半角英数字
 年 ~ 
 年

骨を標的とした$$^{99m}$$Tc及び$$^{186/188}$$Re標識オリゴアスパラギン酸の設計

Design of bone-targeted labeled oligoaspartate with $$^{99m}$$Tc and $$^{186/188}$$Re

清田 幸子*; 上原 知也*; 石井 大輔*; 秋澤 宏行*; 橋本 和幸; 荒野 泰*

Kiyota, Sachiko*; Uehara, Tomoya*; Ishii, Daisuke*; Akizawa, Hiromichi*; Hashimoto, Kazuyuki; Arano, Yasushi*

$$^{186/188}$$Reは、$$beta$$線を放出することからがん治療に有用と考えられている核種であり、一方、$$^{99m}$$Tcは、$$gamma$$線を放出することから画像診断に使用されている核種である。本研究では、骨を標的とした$$^{186}$$Re, $$^{99m}$$Tc標識化合物の開発を目的に、L, L-1, 2-Ethylene dicysteine(EC)1分子にペンタアスパラギン酸(Asp)$$_{5}$$が1分子及び2分子結合したEC-(D-Asp)$$_{5}$$及びEC-[(D-Asp)$$_{5}$$]$$_{2}$$,EC1分子に1分子の(D-Asp)$$_{10}$$が結合したEC-(D-Asp)$$_{10}$$を設計・合成し、$$^{99m}$$Tc及び$$^{186}$$Re標識体の安定性,体内動態を比較した。その結果、すべての$$^{99m}$$Tc標識体は血漿中で安定で、血漿タンパク質との結合も示さなかった。マウスに投与したところ、$$^{99m}$$Tc- EC-[(D-Asp)$$_{5}$$]$$_{2}$$が最も速やかな血液からの消失を示した。$$^{99m}$$Tc-EC-[(D-Asp)$$_{5}$$]$$_{2}$$$$^{99m}$$Tc-EC-(D-Asp)$$_{10}$$の骨への集積は同程度であったが、$$^{99m}$$Tc-EC-(D-Asp)$$_{5}$$は骨への集積低減と経時的な消失を示した。$$^{186}$$Re標識体も同様の結果を与えた。以上の結果は、新たな骨機能の画像診断並びに癌性骨転移の疼痛緩和薬剤の開発に対する本薬剤設計の有用性を示したものである。

no abstracts in English

Access

:

- Accesses

InCites™

:

Altmetrics

:

[CLARIVATE ANALYTICS], [WEB OF SCIENCE], [HIGHLY CITED PAPER & CUP LOGO] and [HOT PAPER & FIRE LOGO] are trademarks of Clarivate Analytics, and/or its affiliated company or companies, and used herein by permission and/or license.