放射性ペプチド医薬品への応用を指向したBr-77標識化芳香族アミノ酸誘導体の合成研究

Synthesis of Br-77 labeled aromatic amino acid derivatives for applications to radiolabeled peptides

津久井 匠隆; 渡邉 茂樹; 花岡 宏史*; 山田 圭一*; 奥 浩之*; 石岡 典子; 遠藤 啓吾*; 松尾 一郎*

Tsukui, Narutaka; Watanabe, Shigeki; Hanaoka, Hirofumi*; Yamada, Keiichi*; Oku, Hiroyuki*; Ishioka, Noriko; Endo, Keigo*; Matsuo, Ichiro*

生理活性ペプチドには顕著な抗腫瘍活性を示すものがあり、での治療効果に興味が持たれている。これらの生理活性ペプチドにおける構造活性相関等の創薬研究は、さまざまな所で行われている。創薬研究では、薬剤の体内分布や腫瘍への集積能が重要な因子となり得る。演者らは、放射性核種を標識した生理活性ペプチドを用いて体内での薬剤挙動と治療効果を同時に計測できれば薬剤開発の効率化が可能になると考え、その標識化法を検討している。本発表では、Boc-Phe(-SnBu)-OMeを前駆体としたBr-77標識アミノ酸の合成に関する基礎的検討について報告する。酸化剤にChloramine T、N-Chlorosuccinimideを用いて室温30分間標識化したところ、その標識率は6085%であった。現在、Phe(-SnBu)含有ペプチドへの適用も検討しており、併せて報告する予定である。

no abstracts in English