• help
  • PC | SP
  • JP | EN
          
検索対象：     
報告書番号：
※ 半角英数字
 年 ～ 
 年
全てクリア
前の画面に戻る

新規がん診断用PETイメージング薬剤$$^{76}$$Br標識アミノ酸誘導体の開発

Usefullness of $$^{76}$$Br-labeled amino acid derivative for PET imaging of tumor

花岡 宏史*; 渡邉 茂樹; 富永 英之*; 大島 康宏; 津久井 匠隆; 渡辺 智; 山田 圭一*; 飯田 靖彦*; 織内 昇*; 樋口 徹也*; 石岡 典子; 遠藤 啓吾*

Hanaoka, Hirofumi*; Watanabe, Shigeki; Tominaga, Hideyuki*; Ohshima, Yasuhiro; Tsukui, Narutaka; Watanabe, Satoshi; Yamada, Keiichi*; Iida, Yasuhiko*; Oriuchi, Noboru*; Higuchi, Tetsuya*; Ishioka, Noriko; Endo, Keigo*

$$^{11}$$Cや$$^{18}$$Fで標識したアミノ酸誘導体は、がん診断用のPET薬剤として、臨床使用されているものも少なくない。しかしながら$$^{11}$$Cや$$^{18}$$Fは短半減期であるため、それぞれの病院で製造する必要があり、限られた施設でしか使えないのが現状である。一方で$$^{76}$$Brは半減期が16.1時間とポジトロン放出核種としては比較的長く、また$$^{18}$$Fと同じハロゲン核種であるため、$$^{18}$$F標識アミノ酸製剤と同様の分子設計を行うことができるという利点を有する。そこで本研究では、広く臨床使用することが可能な、新規がん診断用PETイメージング薬剤として$$^{76}$$Br標識アミノ酸誘導体を開発することを計画した。基礎的検討には半減期が長い放射性臭素である$$^{77}$$Br(半減期57時間)を用いて行うこととした。Br標識アミノ酸としては、$$alpha$$-メチルフェニルアラニンのパラ位にBrを導入したp-Bromo-$$alpha$$-methyl-Pheを設計した。$$^{77}$$Br標識Phe誘導体は標識率25$$sim$$40%で合成することができた。ノーマルマウスにおける体内動態を検討した結果、膵臓に高い集積が認められたことから、本化合物はアミノ酸トランスポーターに認識されていることが示唆された。一方で腎臓に対しても高い集積がみられた。担癌マウスに投与したところ、腫瘍への高い集積性を示し、投与3時間後の腫瘍血液比は3.94、腫瘍筋肉比は3.51となった。以上の結果から、Br標識Phe誘導体は、新規がんイメージング剤として有用である可能性が示された。

no abstracts in English

使用言語

 :

Japanese

掲載資料名

 :

巻

 :

号

 :

ページ数

 :

発行年月

 :

発表会議名

 :

第5回日本分子イメージング学会総会・学術集会

開催年月

 :

2010/05

開催都市

 :

大津

開催国

 :

日本

キーワード

 :

no keyword

特許データ

 :

PDF

 :


論文URL

 :

研究データの公開先DOI

 :

使用施設

 :

TIARA(イオン照射研究施設)

広報プレスリリース

 :

論文解説記事
(成果普及情報誌)

 :

受委託・共同研究相手機関

 :

群馬大学

Access

 :

- Accesses

InCites™

 :

Altmetrics

 :

[CLARIVATE ANALYTICS], [WEB OF SCIENCE], [HIGHLY CITED PAPER & CUP LOGO] and [HOT PAPER & FIRE LOGO] are trademarks of Clarivate Analytics, and/or its affiliated company or companies, and used herein by permission and/or license.

前の画面に戻る