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非標的臓器への放射能集積低減を目的とした$$^{76}$$Br標識抗体フラグメントの開発

Development of $$^{76}$$Br-labeled antibody fragments for reduction of non-target radioactivity

花岡 宏史*; 渡邉 茂樹; 渡辺 智; 大島 康宏; 上原 知也*; 秋澤 宏行*; 飯田 靖彦*; 石岡 典子; 荒野 泰*; 遠藤 啓吾*

Hanaoka, Hirofumi*; Watanabe, Shigeki; Watanabe, Satoshi; Ohshima, Yasuhiro; Uehara, Tomoya*; Akizawa, Hiromichi*; Iida, Yasuhiko*; Ishioka, Noriko; Arano, Yasushi*; Endo, Keigo*

ポジトロン放出核種の一つである$$^{76}$$Brは半減期が16.1hと比較的長いことから、集積に時間を要するFab等の抗体フラグメントの標識にも利用できる。しかし$$^{76}$$Br標識Fabを生体内に投与した場合、腎臓への非特異的集積やFabより遊離したBrの血中滞留など、非標的臓器での放射能滞留が問題となる。そこで本研究では、$$^{76}$$Br標識Fabの非標的臓器への放射能集積低減を目的として、生体内で安定かつ腎放射能集積を大きく低減することが可能な代謝性スペーサーhippuryl-N-maleoyl-L-lysine(HML)を利用した$$^{76}$$Br標識Fabを合成し、非標的組織における放射能集積について評価した。Br-HML-Fabを作製し、ノーマルマウスにおける体内動態を検討したところ、Br-HML-Fabは直接標識体と比較して血液から速やかにクリアランスされ、また代謝性スペーサーを含まないBr安息香酸標識体と比較して腎臓への放射能集積が大きく低減した。以上より、Br-HML-Fabは非標的臓器における放射能集積が低く、イメージング剤として有用である可能性が示された。

no abstracts in English

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