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論文

Development of a $$^{76}$$Br-labeled amino acid derivative for PET imaging of tumor

花岡 宏史*; 渡邉 茂樹; 富永 英之*; 大島 康宏; 渡辺 智; 山田 圭一*; 飯田 靖彦*; 石岡 典子; 遠藤 啓吾*

JAEA-Review 2012-046, JAEA Takasaki Annual Report 2011, P. 89, 2013/01

近年、がんに対する特異性が高いPET薬剤として、$$^{11}$$Cや$$^{18}$$Fで標識したアミノ酸誘導体が開発され、臨床応用されるようになってきた。しかしながら$$^{11}$$Cや$$^{18}$$Fは半減期が非常に短いため、それぞれの病院で製造・合成する必要があり、限られた施設でしか使えないのが現状である。一方、$$^{76}$$Brは、半減期が16.1時間とポジトロン放出核種としては比較的長く、またハロゲン核種であるため母体化合物との結合にキレート剤等が必要ないことから、アミノ酸のような低分子化合物に対しても応用可能である。そこで本研究では、広く臨床使用することが可能な、新規がん診断用PETイメージング薬剤として$$^{76}$$Br標識アミノ酸誘導体の開発を計画した。基礎検討には半減期が長い放射性臭素である$$^{77}$$Br(半減期57時間)を用いて行うこととした。Br標識アミノ酸としては、$$alpha$$メチルフェニルアラニン($$alpha$$-Me-Phe)のパラ位にBrを導入したBr-$$alpha$$-Me-Pheを設計した。$$^{77}$$Br-$$alpha$$-Me-Pheは標識率25-40%で合成することができた。$$^{77}$$Br-$$alpha$$-Me-Pheを担癌マウスに投与したところ、腫瘍への高い集積性を示し、投与3時間後の腫瘍対血液比は3.94、腫瘍対筋肉比は3.95であった。$$^{76}$$Br-$$alpha$$-Me-Pheを担癌マウスに投与してPET撮像を行ったところ、腫瘍を明瞭に描出することができた。以上の結果から、$$^{76}$$Br-$$alpha$$-Me-Pheの新規がんイメージング薬剤としての有用性が示唆された。

論文

Evaluation of $$^{64}$$Cu-labeled DOTA-$$_{rm D}$$-Phe$$^{1}$$-Tyr$$^{3}$$-octreotide ($$^{64}$$Cu-DOTA-TOC) for imaging somatostatin receptor-expressing tumors

花岡 宏史*; 富永 英之*; 山田 圭一*; Paudyal, P.*; 飯田 靖彦*; 渡邉 茂樹; Paudyal, B.*; 樋口 徹也*; 織内 昇*; 遠藤 啓吾*

Annals of Nuclear Medicine, 23(6), p.559 - 567, 2009/08

 被引用回数:18 パーセンタイル:49.43(Radiology, Nuclear Medicine & Medical Imaging)

In-111 ($$^{111}$$In)-labeled octreotide has been clinically used for imaging somatostatin receptor-positive tumors, and radiolabeled octreotide analogs for positron emission tomography (PET) have been developed. The aim of this study is to produce and fundamentally examine a $$^{64}$$Cu-labeled octreotide analog, $$^{64}$$Cu-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid-$$_{rm D}$$-Phe$$^{1}$$-Tyr$$^{3}$$-octreotide ($$^{64}$$Cu-DOTA-TOC). $$^{64}$$Cu-DOTA-TOC can be produced in amounts efficient for clinical study with high radiochemical yield. $$^{64}$$Cu-DOTA-TOC was stable in vitro, but time-dependent transchelation to protein was observed after injection into mice. In biodistribution studies, the radioactivity of $$^{64}$$Cu was higher than that of $$^{111}$$In in all organs except kidney. In tumor-bearing mice, $$^{64}$$Cu-DOTA-TOC showed a high accumulation in the tumors, and the tumor-to-blood ratio reached as high as 8.81 $$pm$$ 1.17 at 6 h after administration. $$^{64}$$Cu-DOTA-TOC showed significantly higher accumulation in the tumor than $$^{64}$$Cu-TETA-OC and $$^{64}$$Cu-DOTA-OC. PET showed a very clear image of the tumor, which was comparable to that of $$^{18}$$F-FDG PET and very similar to that of $$^{64}$$Cu-TETA-OC. $$^{64}$$Cu-DOTA-TOC clearly imaged a somatostatin receptor-positive tumor and seemed to be a potential PET tracer in the clinical phase.

論文

Nano-particle materials prepared from a synthetic antigenic sequence of ${it plasmodium falciparum}$ enolase

奥 浩之*; 山田 圭一*; 小林 京子*; 片貝 良一*; Ashfaq, M.*; 花岡 宏史*; 飯田 靖彦*; 遠藤 啓吾*; 長谷川 伸; 前川 康成; et al.

Peptide Science 2008, p.439 - 442, 2009/03

マラリアは、熱帯及び亜熱帯地域における主な死因の一つである。これまでの研究において、エノラーゼ基質結合部位の部分配列に由来する人工ペプチド抗原としてマラリアワクチン抗原の有用性を検証してきた。人工抗原ペプチドは、抗原性ペプチドに5(6)-カルボキシフルオロセインを用いて蛍光ラベルして合成した。合成したペプチドは、乳酸とグリコール酸の共重合体(PLGA)を用いて乳化重合後、ホモジナイズし、ナノ粒子化した。この粒子へ再度0.5%ポリビニルアルコールを加えた後、乳化,ホモジナイズして粒子径0.3から1.5mmのナノ粒子を調製した。蛍光強度からみた生体外での徐放試験において、ペプチド抗原のみから作製したナノ球体を用いた場合、薬剤は、保留日数に対してほぼ0次で急激に放出されるのに比べ、PLGAナノ粒子に調製した試料は、1$$mu$$g/7日間で徐放されることがわかった。1.0mg(蛍光入り薬剤4.0$$mu$$g)のナノ粒子を用いたハダカネズミによる生体内試験において、蛍光強度は、12日間かけ次第に減少し、今回調製されたナノ微粒子は持続的に抗原を徐放することがわかった。

論文

Radiation analysis of the ITER neutral beam system

井上 多加志; 柴田 圭一郎*; E.DiPietro*; 藤原 幸雄; R.S.Hemsworth*; E.Hodgson*; 飯田 浩正; A.Krylov*; P.L.Mondino*; 奥村 義和; et al.

Fusion Technology 1998, 1, p.411 - 414, 1998/00

ITER EDA開始当初から中性粒子ビーム(NB)システムの放射線解析を行い、適当な遮蔽を組み込んで設計を行ってきた。その結果、(1)超伝導コイルに与える熱負荷は設計許容値以下、(2)クライオスタット内の炉停止後線量は300$$mu$$Sv/h程度であり、緊急時には人のアクセスも可能、(3)絶縁材・永久磁石等機能材料の機械・電気・磁気特性劣化はITERの寿命中には起こらない、ことが判明した。現ITER NBシステム設計の問題点の1つは、高電位(1MV)上におかれるイオン源と加速器を絶縁するガス中に流れる放射線誘導電流(RIC)である。放射線解析の結果、イオン源・加速器周囲の絶縁ガス中で約100kW、高電位給電管中で10kW程度のパワーロスがあることが明らかになった。この結果から、イオン源・加速器周囲の電気絶縁を真空絶縁方式とすること、また給電管中のガスを循環冷却することを提案する。

口頭

廃止措置の作業現場における課題の分析

田邉 一裕*; 柳原 敏*; 井口 幸弘; 瀧谷 啓晃; 成川 薫*; 小橋 宏昭*; 青山 善春*; 飯田 桂一*; 柳田 顕宏*; 村山 一成*; et al.

no journal, , 

これから本格化する廃止措置プロジェクトに対して、より安全で合理的な取り組みが可能となるよう、保守, 解体作業含めたこれまでの経験と実績, 知見の整理を行い、基本的な問題点について評価をまとめた。

口頭

新規がん診断用PETイメージング薬剤$$^{76}$$Br標識アミノ酸誘導体の開発

花岡 宏史*; 渡邉 茂樹; 富永 英之*; 大島 康宏; 津久井 匠隆; 渡辺 智; 山田 圭一*; 飯田 靖彦*; 織内 昇*; 樋口 徹也*; et al.

no journal, , 

$$^{11}$$Cや$$^{18}$$Fで標識したアミノ酸誘導体は、がん診断用のPET薬剤として、臨床使用されているものも少なくない。しかしながら$$^{11}$$Cや$$^{18}$$Fは短半減期であるため、それぞれの病院で製造する必要があり、限られた施設でしか使えないのが現状である。一方で$$^{76}$$Brは半減期が16.1時間とポジトロン放出核種としては比較的長く、また$$^{18}$$Fと同じハロゲン核種であるため、$$^{18}$$F標識アミノ酸製剤と同様の分子設計を行うことができるという利点を有する。そこで本研究では、広く臨床使用することが可能な、新規がん診断用PETイメージング薬剤として$$^{76}$$Br標識アミノ酸誘導体を開発することを計画した。基礎的検討には半減期が長い放射性臭素である$$^{77}$$Br(半減期57時間)を用いて行うこととした。Br標識アミノ酸としては、$$alpha$$-メチルフェニルアラニンのパラ位にBrを導入したp-Bromo-$$alpha$$-methyl-Pheを設計した。$$^{77}$$Br標識Phe誘導体は標識率25$$sim$$40%で合成することができた。ノーマルマウスにおける体内動態を検討した結果、膵臓に高い集積が認められたことから、本化合物はアミノ酸トランスポーターに認識されていることが示唆された。一方で腎臓に対しても高い集積がみられた。担癌マウスに投与したところ、腫瘍への高い集積性を示し、投与3時間後の腫瘍血液比は3.94、腫瘍筋肉比は3.51となった。以上の結果から、Br標識Phe誘導体は、新規がんイメージング剤として有用である可能性が示された。

口頭

放射性ハロゲン標識環状ペプチド$$^{125}$$I-Sansalvamide Aの合成と評価

渡邉 茂樹; 津久井 匠隆; 花岡 宏史*; 山田 圭一*; 大島 康宏; 飯田 靖彦*; 遠藤 啓吾*; 石岡 典子

no journal, , 

抗がん作用や抗菌作用を示す生理活性物質は、創薬におけるリード化合物となる。Sansalvamide A(SA)は、構造中にエステル結合を有する海洋真菌類由来の環状デプシペプチドで、大腸がん細胞に対して高い細胞毒性を示すことから、抗がん剤開発のリード化合物として注目されている。これまでわれわれは、フェニルアラニン側鎖にヨウ素を導入したSA誘導体を開発し、この化合物が悪性度の高い乳がん細胞MD-MBA-231に対して高い細胞障害活性を示すことを明らかにしてきた。そこで、本研究ではI-SAの生体内における動態を解明するために、$$^{125}$$Iを導入した$$^{125}$$I-SAを合成し、ノーマルマウスにおける体内分布を明らかにすることとした。

口頭

$$^{125}$$I標識環状ペプチドSansalvamide A誘導体の合成と評価

渡邉 茂樹; 山田 圭一*; 花岡 宏史*; 大島 康宏; 津久井 匠隆*; 高野 智香子*; 山口 藍子*; 奥 浩之*; 飯田 靖彦*; 遠藤 啓吾*; et al.

no journal, , 

Sansalvamide A(SA)は、抗腫瘍活性を持つ海洋真菌類由来の天然環状ペプチドである。われわれはSAのPhe側鎖芳香環にハロゲンを導入した誘導体SA-X(cyclo(Phe(p-X)-Leu-MeLeu-Val-Leu), X=Cl, Br, I)を合成し、これらが乳がん細胞MDA-MB-231に対してin vitroで細胞毒性を持つことを見いだした。本研究ではin vivo評価を目的として$$^{125}$$I標識Sansalvamide A誘導体[$$^{125}$$I]SA-Iの合成について検討した。その結果、Boc固相合成法により直鎖ペプチドBoc-Phe(p-SnBu$$_{3}$$)-Leu-MeLeu-Val-Leu-OMeを得た後、スズ-ヨウ素交換反応による$$^{125}$$I標識,脱保護、及び、液相での環化を行うことで[$$^{125}$$I]SA-Iを合成できることを見いだした。

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