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新規PETイメージング用$$^{76}$$Br標識アミノ酸2-$$^{76}$$Br-bromo-$$alpha$$-methyl-L-phenylalanineの開発

Development of 2-$$^{76}$$Br-bromo-$$alpha$$-methyl-L-phenylalanine as a novel $$^{76}$$Br-labeled PET tracer

大島 康宏; 花岡 宏史*; 鈴木 結利花*; 山口 藍子*; 渡辺 茂樹; 上原 知也*; 永森 收志*; 金井 好克*; 石岡 典子; 対馬 義人*; 遠藤 啓吾*; 荒野 泰*

Ohshima, Yasuhiro; Hanaoka, Hirofumi*; Suzuki, Yurika*; Yamaguchi, Aiko*; Watanabe, Shigeki; Uehara, Tomoya*; Nagamori, Shushi*; Kanai, Yoshikatsu*; Ishioka, Noriko; Tsushima, Yoshito*; Endo, Keigo*; Arano, Yasushi*

本研究では、より生体内安定性の高い$$^{76}$$Br標識アミノ酸として、新たに2-$$^{76}$$Br-bromo-$$alpha$$-methyl-L-phenylalanine (2-$$^{76}$$Br-BAMP)を合成し、新規PETイメージング薬としての有用性について検討した。放射性Br($$^{76}$$Br及び$$^{77}$$Br)はセレン化銅ターゲットに対してプロトンビーム(20MeV)を照射することで製造した。$$^{76}$$Brは半減期16.2時間の陽電子放出核種であることからPETイメージングに使用し、$$^{77}$$Brは半減期57.1時間の$$gamma$$線放出核種であることから基礎検討に使用した。酸化剤存在下において、放射性Brと標識前駆体(2-trimethylstannyl-N-trifluoroacetyl-$$alpha$$-methyl-L-phenylalanine methyl ester)を反応させ、2-$$^{76}$$Br-BAMP及び2-$$^{77}$$Br-BAMPを合成した。HPLC分析の結果、標識率52.6$$pm$$11.9%、放射化学的純度95%以上で2-$$^{77}$$Br-BAMPの合成が可能であった。血清及びマウス体内における2-$$^{77}$$Br-BAMPの分解はほとんど認められず、非常に高い安定性を示した。体内分布では、2-$$^{77}$$Br-BAMPは癌へ高度に集積する一方、血中からの消失は早く、投与放射能の90%以上が6時間以内に尿中に排泄され、正常臓器へ非常に低い集積を示した。さらに2-$$^{76}$$Br-BAMPを用いてPET撮像を行った結果、癌を明瞭にイメージングすることができた。これらの結果より、2-$$^{76}$$Br-BAMPの新規PETイメージング薬としての有用性が示唆された。

no abstracts in English

発表言語

 :

Japanese

掲載資料名

 :

巻

 :

号

 :

ページ数

 :

発行年月

 :

発表会議名

 :

第10回高崎量子応用研究シンポジウム

開催年月

 :

2015/10

開催都市

 :

高崎

開催国

 :

日本

キーワード

 :

no keyword

特許データ

 :

PDF

 :


論文URL

 :

研究データの公開先DOI

 :

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使用施設

 :

TIARA(イオン照射研究施設)

広報プレスリリース

 :

論文解説
(JAEA R&D Navigator)

 :

受委託・共同研究相手機関

 :

千葉大学; 大阪大学; 群馬大学

Access

 :

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