癌性骨転移の疼痛緩和を目的とする放射性レニウム標識bisphosphonateの新規設計

Labeling with radioactive rhenium for the purpose of the pain relief of cancerous bone metastasis

小川 数馬*; 小野 正博*; 藤岡 泰*; 佐治 英郎*; 向 高弘*; 小西 淳二*; 上原 知也*; 荒野 泰*; 小野間 克行

Ogawa, Kazuma*; Ono, Masahiro*; Fujioka, Yasushi*; Saji, Hideo*; Mukai, Takahiro*; Konishi, Junji*; Uehara, Tomoya*; Arano, Yasushi*; Onoma, Katsuyuki

Reとbisphosphonate(BP)のひとつであるHEDPとの多核錯体であるRe-HEDPは、癌性骨転移の疼痛緩和薬剤として期待されているが、生体内での安定性が乏しいことが問題である。そこで生体内で安定なRe標識骨疼痛緩和剤の開発を目的として、BPの炭素側鎖にReと安定な錯体を形成する部位を結合した化合物を設計した。目的とする化合物は総収率2.7%で合成された。Re標識は、Re標識glucoheptonateとの配位子交換反応により行い、放射化学的純度は95%以上であった。なお、本標識化合物の体内動態については、現在検討をすすめている最中である。

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